[發(fā)明專利]具有光活性的多取代四氫喹啉衍生物及其合成方法和用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010138037.2
• 申請(qǐng)日: 2010-04-02
• 公開（公告）號(hào): CN101824027A
• 公開（公告）日: 2010-09-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 焦寧;史壯志;張博;崔育新
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04;C07D471/04;C09K11/06
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨;余光軍

1.多取代的四氫喹啉衍生物，其結(jié)構(gòu)式為通式Ⅰ所示：

R₁或R₂選自氫原子，C_1-10烷基，鹵素，羥基，腈基，芐基，或三氟甲氧 基；

R₃或R₄選自氫原子，芐基，C_1-10烷基或羥基乙基；

R₅、R₆、R₇或R₈選自氫原子、苯基或C_1-10烷基。

2.一種合成權(quán)利要求1所述的通式Ⅰ化合物的方法，包括：在氧化劑保 護(hù)下，以含鈀化合物為催化劑，將吲哚類化合物、炔類化合物和有機(jī)混合溶 劑混合在一起進(jìn)行擴(kuò)環(huán)反應(yīng)，即得；

其中，所述的氧化劑是空氣或氧氣；

所述的含鈀化合物選自PdCl₂、Pd(OAc)₂、Pd(OPiv)₂、Pd(OTFA)₂、 Pd(OTf)₂、Pd(PhCOO)₂、Pd(CH₃CN)₂Cl₂、Pd(CH₃CN)₄(BF₄)₂或Pd(PhCN)₂Cl₂；

所述的吲哚類化合物選自N-甲基吲哚,N-芐基吲哚,N-（2羥基乙基）吲 哚,6-甲基-N甲基吲哚,吲哚,6-氯吲哚,6-氟吲哚,6-氰基吲哚；

所述的炔類化合物選自二苯基乙炔；

所述的有機(jī)混合溶劑由乙腈或DMF或DMSO與醋酸組成。

3.按照權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述的氧化劑是1atm的 氧氣。

4.按照權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述吲哚類化合物和炔類 化合物的摩爾比例為1－10：2－10。

5.按照權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于：所述吲哚類化合物和炔類 化合物的摩爾比例為1：2.5。

6.按照權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述的有機(jī)混合溶劑由 乙腈或DMF或DMSO與醋酸按照10－1：1－10的體積比所組成。

7.按照權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于：所述的有機(jī)混合溶劑由 乙腈或DMF或DMSO與醋酸按照1:1的體積比所組成。

8.按照權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述的擴(kuò)環(huán)反應(yīng)的溫度 為0-150℃。

9.按照權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于：所述的擴(kuò)環(huán)反應(yīng)的溫度 為15-25℃。