[發明專利]一種防治糖尿病的藥物、其制備方法及用途

無效

• 申請號: 201010131408.4
• 申請日: 2010-03-24
• 公開（公告）號: CN102198173A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: 陳曉珍;張國林;吳曉青;李國友;黃青春;方冬梅
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61P3/10;A61K125/00
• 代理公司: 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙) 51212
• 代理人: 肖國華

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種預防和治療糖尿病的藥物、其制備方法及用途。

背景技術

糖尿病是一種常見的慢性內分泌代謝障礙性疾病，與腫瘤、心血管疾病構成當今世界威脅人類健康的三大疾病之一。我國糖尿病的患病率雖然與國外發達國家比較并不高，但由于人口眾多，患病的絕對人數卻居世界各國之首。日前，糖尿病的患病率隨著社會經濟的發展和人們生活水平的不斷改善而呈逐漸增加的趨勢。糖尿病的治療目前尚無理想的根治方法，其病理改變常涉及到全身各個系統為該病致死、致殘的主要原因，嚴重危害人民的健康和生命安全。因此，糖尿病的防治日益引起了人們的重視。從糖尿病的治療現狀來看，大多數患者在飲食治療、運動療法的基礎上，需終身服藥治療。雖然西藥降糖療效較好，但副作用較多，不利于長期使用。近年來中藥治療糖尿病的研究不斷增多。

何首烏為蓼科植物何首烏Polygonum?multiflorum?Thunb.的干燥塊根，是著名的生熟異治中藥，有生首烏和制首烏之分。生品性平，味甘、苦；歸心、肝、大腸經；制品性變溫、味轉甘，歸肝、腎經。制首烏無毒，功善補益精血，固腎烏須。現代研究證實，何首烏具有抗氧化，改善學習記憶等多方面的藥理作用。未見有用于治療糖尿病的報道。

發明內容

本發明采用化學方法制得生首烏或制首烏的提取物，經動物實驗模型篩選發現，按每公斤小鼠體重灌胃生首烏提取物400.0mg/kg或200.0mg/kg或100.0mg/kg或制首烏提取物25.5?mg?/kg的情況下，能明顯降低小鼠的血糖水平，對糖尿病所致的血糖升高有良好的治療作用。

具體實施方式

下面的動物實驗是對本發明的進一步詳細說明，但并不意味著對本發明的任何限制。

藥物的制備方法

清蒸制何首烏：取新鮮何首烏30kg，除去雜質，洗凈，切片（1cm），蒸8小時，燜10小時，并上下翻動一次，再蒸8小時，燜10小時，如此反復蒸直至外表面呈滋潤黑色，內部黃褐色，共蒸32小時，燜40小時，取出，60℃烘至半干，將蒸時所得原汁拌入，使之吸盡，干燥（60℃），篩去灰屑，共制得清蒸制何首烏8.3kg。

藥物的提取：

生、制首烏丙酮提取物的制備：稱取生首烏或制首烏粉末100g，加入500mL丙酮，超聲波振蕩提取1h后，過濾，重復提取二次，合并提取液，用旋轉蒸發儀回收溶劑至干，得浸膏，即為生首烏或制首烏丙酮提取物用作降糖藥效學實驗。

動物實驗：

實驗材料：

藥品：生首烏、清蒸制何首烏的丙酮提取物。

動物：昆明種小白鼠，雌性，體重18～20g，由四川省醫學科學院實驗動物研究所提供，合格證號：SCK[川]2004-15。

飼養條件：動物飼養在西南交通大學藥學實驗動物房（二級），室溫：19-23℃；相動濕度：60%；?人工控制晝夜各12h；供以標準鼠糧；自由飲水；換墊料1次/d，?實驗開始前觀察動物進食、活動及糞便等一周。選擇正常的動物進入實驗。

方法：

四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的建立：

隨機選90只健康小鼠，10只為正常對照組，其余禁食12小時由腹腔注射四氧嘧啶生理鹽水注射液(120mg／kg)，建立四氧嘧啶性糖尿病模型，72小時后空腹眼眶采血，用葡萄糖氧化酶法檢測血糖值，選取血糖值>2Ommol/l?者為造模成功小鼠，隨機分為9組，模型對照組，生首烏提取物高、中、低劑量組，制何首烏提取物高、中、低劑量組，二甲雙胍組。

給藥方法：

空白對照組和模型組予以蒸餾水0.2ml/10g灌胃，1次/d，連續7天。二甲雙胍組予以二甲雙胍，生何首烏、清蒸制何首烏予以浸膏灌胃，1次/d，連續7天。

測定血糖：

采用小鼠眼球摘除法取血，先于室溫下自然放置1小時，再以3000轉/分鐘速度離心5分鐘，分離血清，用于測定血糖。

統計學處理：

數據均以X±S表示，采用SPSS11.0統計軟件進行處理，用T檢驗進行統計分析。

結果：

生、制首烏對四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖的影響見下表。

結論：

從以上實驗結果可知，生首烏提取物具有明顯的降糖作用，制首烏提取物有一定的降糖作用，因此可作為治療由糖尿病所致的血糖升高的有效藥物使用。