[發明專利]含氮可替寧類衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 201010129167.X
• 申請日: 2010-03-22
• 公開（公告）號: CN101812053A
• 公開（公告）日: 2010-08-25
• 發明（設計）人: 劉建平;羊曉東;劉剛;張洪彬;陳靜波;趙靜峰
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/04
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司 53100
• 代理人: 陳左

1.具有下述結構通式(I)的含氮可替寧類衍生物：

(1)當R₂＝H時，R₁＝H，Me，Et，ⁿPr?(2)當R₁＝H時，R₂＝H和Me，Me

(3)當時，R₁＝H，Me，OMe

(4)當時，R₁＝H，Me，Et，ⁿPr

(5)當時，R₁＝Me，Et，ⁿPr????(6)當R＝-NHCH₂COOR₁時，R₁＝Me，Et，ⁿPr

(7)當時，R₁＝H，CH₃CO，NO₂(8)當時，R₁＝Cl，Br，OMe

(9)

2.一種如權利要求1所述的含氮可替寧類衍生物(I)的制備方法，其特征在于步驟如下：

(1)、3，3-二溴可替寧的合成

以煙堿、單質溴和醋酸水溶液為原料，煙堿與單質溴的摩爾數比例為1/3～5，濃度為50-85％的醋酸水溶液用量為3～10ml/g煙堿和1～5ml/g單質溴；先將含單質溴的醋酸溶液于常溫下滴加到煙堿醋酸水溶液中，攪拌1～3小時，然后使反應在40-60℃再反應1～5小時，接著使反應在常溫進行20～40小時，即可制得3，3-二溴可替寧；

(2)、含氮可替寧類衍生物(I)的制備

以3，3-二溴可替寧、胺基化合物和碳酸鉀為原料，摩爾數比例為1/1～2/2～5，以乙腈為溶劑，用量為30-100ml/g?3，3-二溴可替寧和30～200ml/g胺基化合物；常溫下混合各反應物及溶劑，于70-90℃反應24～48小時，即可制得含氮可替寧類衍生物(I)。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(2)中各反應物加入的先后順序是：3，3-二溴可替寧和碳酸鉀先溶于乙腈，常溫下再加入胺基化合物的乙腈溶液，70-90℃反應24～48小時。