[發明專利]卡絡磺鈉口腔崩解片及其制備方法

有效

• 申請號: 201010129075.1
• 申請日: 2010-03-19
• 公開（公告）號: CN101797235A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發明（設計）人: 羅永煌;聶延君;田朋鑫;劉艷玲;羅雷;雷曙光;陳君;喬彥茹
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/404;A61P7/04
• 代理公司: 北京同恒源知識產權代理有限公司 11275
• 代理人: 趙榮之

技術領域

本發明涉及一種藥物制劑，特別涉及一種卡絡磺鈉口腔崩解片，還涉及該 口腔崩解片的制備方法。

背景技術

片劑具有質量穩定、劑量準確、服用和攜帶方便、生產機械化程度高、生 產成本低等優點，是目前最常用的藥物劑型之一。但同時因其存在崩解較慢、 生物利用度較低、部分患者吞服較困難等不足，在應用上受到一定程度的限制。 近年來，口腔崩解片、分散片和舌下片等新型片劑不斷涌現。口腔崩解片是一 種在口腔內不需水即能快速崩解或溶解的片劑，具有吸收快、起效快、肝臟首 過效應小、生物利用度高、胃腸道刺激小、服用方便等優點，特別適合于老人、 兒童、臥床、吞咽困難或飲水不便的患者。

卡絡磺鈉(Carbazochrome?Sodium?Sulfonate)，化學名稱為1-甲基-6-氧代 -2，3，5，6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水合物，是日本田邊三菱制藥株式會社 率先研發成功的新一代止血藥，具有止血效果好、起效迅速、作用持久、毒副 作用小等優點，主要用于泌尿系統、上消化道、呼吸道和婦產科出血疾病，對 泌尿系統療效較為顯著，亦可用于手術出血的預防及治療等。

卡絡磺鈉

卡絡磺鈉已經上市的制劑類型主要有普通片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、 注射液和注射用粉針等，目前尚未見口腔崩解片上市，也未見相關研究報道。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的之一在于提供一種卡絡磺鈉口腔崩解片，目的之 二在于提供一種所述卡絡磺鈉口腔崩解片的制備方法。

為達到上述目的，本發明采用如下技術方案：

1、卡絡磺鈉口腔崩解片，按質量百分比計由以下組分組成：卡絡磺鈉 1％～15％、填充劑50％～90％、崩解劑5％～40％、粘合劑1％～8％、潤滑劑0.1％～5％ 和矯味劑0.1％～5％。

進一步，按質量百分比計由以下組分組成：卡絡磺鈉1％～10％、填充劑 65％～85％、崩解劑5％～20％、粘合劑2％～6％、潤滑劑0.1％～1％和矯味劑 0.4％～1.5％；

進一步，按質量百分比計由以下組分組成：卡絡磺鈉8％～9％、填充劑 74％～80％、崩解劑6％～12％、粘合劑3％～5％、潤滑劑0.4％～0.5％和矯味劑 0.4％～1.0％；

進一步，所述填充劑為淀粉、預膠化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、 木糖醇、赤蘚糖醇和微晶纖維素中的一種或多種；所述崩解劑為低取代羥丙基 纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮和泡騰崩解劑 中的一種或多種，泡騰崩解劑由酒石酸、檸檬酸或富馬酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉 組成；所述粘合劑為淀粉、甲基纖維素、乙基纖維素和羥丙甲基纖維素中的一 種或多種；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉和微粉硅膠中的一種或多種；所述 矯味劑為糖精鈉、阿司帕坦、甜菊素和薄荷腦中的一種或多種；

進一步，所述填充劑為淀粉、甘露醇和微晶纖維素中的一種或多種；所述 崩解劑為交聯聚維酮和/或泡騰崩解劑；所述粘合劑為羥丙甲基纖維素；所述潤 滑劑為硬脂酸鎂；所述矯味劑為薄荷腦和/或阿司帕坦；

進一步，所述填充劑為淀粉、甘露醇和微晶纖維素；所述崩解劑為交聯聚 維酮或者交聯聚維酮和泡騰崩解劑，泡騰崩解劑由檸檬酸與碳酸氫鈉組成；所 述矯味劑為薄荷腦或者薄荷腦和阿司帕坦。

2、所述卡絡磺鈉口腔崩解片的制備方法，采用濕法制粒壓片法，包括以下 步驟：

a、粉碎：將填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑和矯味劑分別粉碎成細度在 100目以上的細粉；

b、制粒：將卡絡磺鈉與部分填充劑混勻，粉碎，過80目篩；再與剩余填充 劑、內加崩解劑、粘合劑、內加矯味劑混勻，過80目篩；再加入潤濕劑制軟材， 20～40目篩制粒，60±5℃干燥，干顆粒過20～60目篩整粒；

c、壓片：將步驟b整粒后的干顆粒與外加崩解劑、潤滑劑、外加矯味劑混 勻，壓片，即得卡絡磺鈉口腔崩解片。

進一步，所述步驟b中的潤濕劑為體積分數為60％的乙醇水溶液；

進一步，所述步驟b中采用24目篩制粒，干顆粒過24目篩整粒。