[發明專利]一種復方麝香注射液的制備方法

有效

• 申請號: 201010124970.4
• 申請日: 2010-03-16
• 公開（公告）號: CN102188664A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 郭智華
• 申請（專利權）人: 博安兄弟制藥（中國）有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K9/08;A61P9/10;A61K31/045;A61K35/32
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發明領域

本發明涉及一種復方麝香注射液的制備方法，屬中藥制劑領域。

背景技術

中風是嚴重威脅人類健康的疾病，其發病和死亡率已躍居疾病譜的前三位。中風具有高發病、高死亡、高致殘及高費用等特點。據世界衛生組織預測，隨著人口老齡化和人口平均壽命延長，我國的中風發病率將繼續上升。中風發病前往往缺乏明顯的臨床癥狀，一旦發病，重者偏癱或死亡，幸存者約75％遺留不同程度的殘疾，而且有1/4以上的中風病人在發病后1～5年內會再次發生中風，每次急性發病住院治療的費用高達萬元。

中醫學中有“痰生百病”，“怪病責之痰”等論述，痰可以影響臟腑氣機的升降和氣血運行，導致氣血凝滯。故在中風的形成、演變過程中，應充分重視“痰”這一病理產物，從痰論證治中風為臨證中需要遵循的一個主要原則。治療中風當從痰人手，清痰、化痰、豁痰、滌痰、溫痰、消痰以治其本。

人工麝香，內含麝香酮為重要的有效成分，能開竅醒神、活血通絡、散結止痛。用于熱病驚風、中風神志昏迷、心腹暴痛等癥。

郁金為姜科植物溫郁金、廣西莪術、莪術或姜黃、川郁金等的塊根。主要含β-蒎烯、β-攬香烯、樟腦、α-松油烯等揮發油，具有活血止痛，行氣解郁、止血、利膽的功效。

石菖蒲為天南星科植物石菖蒲的根莖主要含α、β、γ-細辛腦等揮發油，具有豁痰開竅、化濕溫中的功效。

冰片為龍腦香科植物龍腦香樹脂的加工品，主要含右旋龍腦、律草烯、β-攬香烯丁香烯等，具有開竅醒神、散熱止痛、利咽、明目的功效。

廣霍香為唇形科植物廣霍香的地上部分，主要含霍香醇、西車烯、α-愈創木烯、β-廣霍香烯、廣霍香酮等揮發油，具有芳香化濕、祛暑解表、和胃止嘔的功效。

薄荷腦為薄荷油中得到的一種飽和的環狀醇，具有散風熱、清頭目的功效。

復方麝香制劑中人工麝香為主藥，按常規工藝生產時每1ml含麝香酮的量一般不超過30μg，利用率低；而本發明針對原有技術中的復方麝香注射液進行單獨的熱壓提取處理，得到的復方麝香注射液含麝香酮的量每1ml至少為30μg。提高了制劑中的人工麝香的含量，增強藥物的療效。

發明內容

本發明的目的在于提供一種復方麝香注射劑的制備方法。

本發明所述的復方麝香注射液的制備方法過程為：通過將處方中的原藥材郁金、石菖蒲、廣霍香水蒸氣蒸餾得初餾液、初餾液進行重蒸餾，收集重蒸餾液，備用；將人工麝香單獨用熱壓容器蒸餾提取，得人工麝香提取液，備用；將冰片、薄荷腦充分研磨，加入聚山梨酯80混勻，轉移至重蒸餾液中，加入人工麝香提取液，定容后經過分裝、滅菌，得到成品制劑。

本發明所述的復方麝香注射液的制備具體方法包括：按人工麝香、郁金、廣霍香、石菖蒲、冰片、薄荷腦、聚山梨酯80重量比為7.5∶100∶100∶100∶1∶0.75∶20的比例投料，所述的重量份可以為mg、g、kg、斤、兩、錢等常用單位；將其中的郁金、石菖蒲、廣霍香中加入藥材重量3～6倍重量的純化水用水蒸氣蒸餾法收集蒸餾液為藥材量的1/6～1/4，將蒸餾液進行重蒸餾，得精溜液約為藥材重量的1/8～1/6，備用；將人工麝香浸泡1～4小時后用4～8倍量的注射用水熱壓蒸餾提取2～5小時，用棕色瓶密閉收集人工麝香提取液，備用；將冰片、薄荷腦充分研磨，加入聚山梨酯80混勻，轉移至重蒸餾液中，加入人工麝香提取液，定容后經過分裝、滅菌，得到成品制劑。經過濾，灌裝于安瓿中，100～121℃條件下滅菌15～30分鐘。

本發明所述的由于制備工藝過程中人工麝香單獨采用了熱壓提取的技術手段，其有效成分被充分提取出來，所得到的制劑中人工麝香含量有所提高，增強了藥物療效。

本發明所述的人工麝香熱壓提取需控制容器壓力為0.2～0.25Mpa，溫度為100～121℃。

本發明涉及的人工麝香提取條件優選為：將人工麝香浸泡2小時后用4倍量的注射用水熱壓蒸餾提取3小時，用棕色瓶密閉收集人工麝香提取液。

本發明所述的每ml復方麝香注射液中含人工麝香以麝香酮計不少于30μg。

本發明的注射液具有豁痰開竅，醒腦安神。用于痰熱內閉所致的中風昏迷。

本發明所得制品規格為1ml/支、2ml/支、4ml/支、10ml/支、15ml/支、20ml/支，優選2ml/支、15ml/支，含麝香酮的量每1ml至少為30μg。肌肉注射，一次2～4ml，一日1～2次；靜脈滴注，一次10～20ml。