[發明專利]一種獨行千里提取物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201010122485.3
• 申請日: 2010-03-12
• 公開（公告）號: CN101780124A
• 公開（公告）日: 2010-07-21
• 發明（設計）人: 鄧亞利
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/04;A61P19/06;A61P25/00;A61P21/02;A61K125/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 林麗明

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種獨行千里提取物及其制 備方法和其在制備抗炎鎮痛、抗風濕性關節炎藥物方面的應用。

背景技術

獨行千里為山柑科(Capparaceae)植物獨行千里Capparis acutifolia?Sweet〔C.membranacea?Gardn.et?Champ.〕的干燥根。別名 扣鈕子(廣東乳源)、膜葉槌果藤、獨虎龍、黑皮蛇、黑鉤榕(海南) 等，產于廣東、廣西、江西(大余)、福建(沙縣、崇安、延平)、 湖南(宜章)、臺灣；生于低海拔灌叢、林中、曠野或山坡路旁。本 品為我國南方的民間草藥。性平，味苦、澀，有毒；功能活血散瘀， 解痙止痛。用于治療風濕關節痛，筋骨不舒，咽喉腫痛，腹痛；外用 根或葉治瘡癤腫毒，跌打損傷。

目前獨行千里在臨床上應用多為簡單加工使用，可以內服或外 用；粗提制劑，成分復雜，普遍存在著粗、大、黑的不足，因其有效 部位的不明確，臨床應用存在服用劑量較難控制和治療效果不穩定等 缺陷。亟需在藥效學引導下，篩選獨行千里的有效部位并加以應用研 究，但目前尚無獨行千里有效部位提取工藝、最佳提取條件的報道， 也未見其提取物在抗炎鎮痛、抗炎抗風濕藥理方面的研究報道。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的不足，提供一種獨行千里提取 物。

本發明的另一個目的是提供所述提取物的制備方法。

本發明還有一個目的是提供所述獨行千里提取物的應用。

本發明的目的通過下述技術方案予以實現：

提供一種獨行千里提取物，是取植物獨行千里根莖，粉碎后加熱 回流、冷浸或滲漏提取，減壓濃縮得到粗提浸膏，用氯仿提取得到。

本發明提供了所述獨行千里提取物的制備方法，包括以下步驟：

(1)獨行千里根莖干燥后粉碎成粗粉；

(2)采用體積比濃度為70～95％的乙醇浸提、回流提取或超聲 提取獨行千里根莖粉；合并提取液，減壓濃縮得浸膏；

或采用體積比濃度為70～95％的乙醇滲漏提取獨行千里根 莖粉；合并提取液，減壓濃縮得浸膏；

(3)將步驟(2)所得浸膏經柱層析純化后，即得獨行千里有效 部位：氯仿部位或乙酸乙酯部位；

或將步驟(3)所得浸膏經石油醚脫脂后以氯仿萃取、氯仿回 流提取或氯仿超聲提取，提取液減壓回收氯仿，得稠膏，即為獨行千 里有效部位。

步驟(2)若采用乙醇浸提，乙醇的加入量優選按照獨行千里根 莖粉重量的8～20倍量加入；優選浸提3次，每次1天～7天；

步驟(2)若采用乙醇回流提取，乙醇的加入量優選按照獨行千 里根莖粉重量的8～20倍量加入；優選提取2～3次，每次1～6小時；

或步驟(2)所述乙醇超聲提取，乙醇的加入量優選按照獨行千 里根莖粉重量的8～20倍量加入，超聲提取2～3次，每次1～6小時；

或步驟(2)所述乙醇滲漏提取，優選流速1～3ml/秒，直至滲 漏液顏色較淡為止。

本發明還同時提供了另一獨行千里提取物的制備方法，包括以下 步驟：

(A)獨行千里根莖干燥后粉碎成粗粉；

(B)采用60～80％乙醇回流提取獨行千里根莖粉，合并提取液， 減壓濃縮得浸膏；

(C)以1～2％(體積比濃度)的稀酸水(可采用鹽酸或硫酸等) 酸化后(優選酸化至PH值為2～3)，酸水液以氨水調PH值至9～11， 氯仿萃取，減壓回收氯仿所得稠膏，即為獨行千里有效部位。

步驟(B)乙醇的加入量是獨行千里根莖粗粉重量的8～20倍， 提取3次，每次1～6小時。

本發明成功從植物獨行千里中提取抗炎鎮痛、抗關節炎有效部位 將原料粉碎后加熱回流、冷浸或滲漏提取，減壓濃縮得到粗提浸膏， 依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、水等提取，得到不 同部位，進行藥理粗篩，本發明將氯仿部位進行進行碘化汞鉀、碘化 鉍鉀、硅鎢酸生物堿指示劑的試管定性反應，均呈陽性反應，說明本 發明制備得到的獨行千里有效部位為總生物堿成分，經系統的抗炎鎮 痛及抗弗氏完全佐劑性關節炎實驗，其抗炎、鎮痛、抗佐劑性關節炎 效果明顯，證明其具有顯著的藥理作用，可用于制備抗炎鎮痛、抗風 濕性關節炎、類風濕性關節炎、痛風、肩周炎的藥物，為臨床用藥提 供新的選擇。