[發明專利]鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201010121912.6
• 申請日: 2010-03-11
• 公開（公告）號: CN102188366A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 姜懷利
• 申請（專利權）人: 江蘇潤邦藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/439;A61K47/02;A61P1/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種化合物的藥物制劑，即鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液及其制備方法。

背景技術

鹽酸格拉司瓊是一種強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑，對因化療、放療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。本品是繼恩丹西酮之后上市的第二代5-HT3受體拮抗劑，最早由美國史克-必成公司在南非首次上市，目前該品已在美、法、日、德、意等十幾國和地區上市應用。我國于1993年批準進口了史克-必成公司的產品，部頒標準WS-351(X-310)-97收載了鹽酸格拉司瓊的原料和2ml規格的注射劑。

發明內容

本發明的目的是提供的一種組方合理、能夠滿足臨床應用的鹽酸格拉司瓊的大容量注射劑產品及其制備方法。

本發明的技術解決方案是：將鹽酸格拉司瓊和氯化鈉加注射用水和附加劑制成可以注入人體內的滅菌溶液。

本發明中鹽酸格拉司瓊的單劑量為3mg，氯化鈉的用量為注射用水的0.9％。

用作本發明的附加劑有抗氧劑、金屬絡合劑、PH調節劑、活性炭(吸附劑)等。

本發明中的PH調節劑包括但不限于乳酸、鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽、醋酸及其鹽、枸櫞酸及其鹽、氨基酸及其鹽等。

上述鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的制備方法為：

(1)將上述處方量氯化鈉、適量活性炭加至全量約三分之二的注射用水中，粗濾；

(2)再加入處方量鹽酸格拉司瓊、適量活性炭，注射用水加至全量，回濾；

(3)用鹽酸或氫氧化鈉調節PH值，過濾，中間體檢驗合格后灌裝入50ml至500ml的輸液瓶中；

(4)輸液瓶封口，經115℃30min高溫濕熱滅菌，燈檢合格后包裝即得。

具體實施方式：

實施例1：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，50ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊3mg，氯化鈉0.45g。

實施例2：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，100ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊3mg，氯化鈉0.9g。

實施例3：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，250ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊3mg，氯化鈉2.25g。

實施例4：鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，500ml/瓶，每瓶含鹽酸格拉司瓊3g，氯化鈉4.5g。