[發明專利]包埋藥物阿霉素的納米顆粒及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010120268.0
• 申請日: 2010-03-09
• 公開（公告）號: CN101785759A
• 公開（公告）日: 2010-07-28
• 發明（設計）人: 王柯敏;海羅;何曉曉;倪曉琪;石慧;羊小海
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/704;A61K49/00;A61K47/04;A61K47/24;A61P35/00
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所 43008
• 代理人: 趙洪;楊斌

1.一種包埋藥物阿霉素的納米顆粒的制備方法，所述納米顆粒為一外殼包埋內核的核殼 型結構，所述內核為包埋的藥物阿霉素，所述外殼用的材料為二氧化硅，所述制備方法的步 驟是：先將10體積的環己烷、2.2～2.6體積的表面活性劑和2.0～2.4體積的正己醇混合均勻， 向混勻后的混合液中加入0.5～1體積、濃度為10～20mg/mL的氟化鈉溶液，攪拌均勻后形成 反相微乳液；向該反相微乳液中加入0.1～0.13體積、0.01～0.05mol/L的阿霉素溶液和0.13～0.27 體積的正硅酸乙酯，反應完全后得到包埋阿霉素的二氧化硅納米顆粒微乳液體系；然后加入 乙醇破乳，離心收集納米顆粒，洗滌后制得包埋藥物阿霉素的納米顆粒。

2.一種包埋藥物阿霉素的納米顆粒的制備方法，所述納米顆粒為一外殼包埋內核的核殼 型結構，所述內核為包埋的藥物阿霉素，所述外殼用的材料為二氧化硅，所述制備方法的步 驟是：先將10體積的環己烷、2.2～2.6體積的表面活性劑和2.0～2.4體積的正己醇混合均勻， 向混勻后的混合液中加入0.5～1體積、濃度為10～20mg/mL的氟化鈉溶液，攪拌均勻后形成 反相微乳液；向該反相微乳液中加入0.1～0.13體積、0.01～0.05mol/L的阿霉素溶液和0.13～0.27 體積的正硅酸乙酯，反應完全后得到包埋阿霉素的二氧化硅納米顆粒微乳液體系；向所述的 包埋阿霉素的二氧化硅納米顆粒微乳液體系中加入0.02～0.05體積的N-(β-氨乙基)-γ-氨丙基 三乙氧基硅烷、2-[甲氧基(聚乙二醇)-丙基]三甲氧基硅烷、3-(三羥基硅基)丙基甲基磷酸酯 鈉鹽或N-(丙基三甲氧基硅烷)-乙二胺-三乙酸鈉，室溫下攪拌繼續反應完全；然后加入乙醇破 乳，離心收集納米顆粒，洗滌后制得包埋藥物阿霉素的納米顆粒。