[發明專利]滇瑞香所含的木脂素類化合物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010118201.3
• 申請日: 2010-03-05
• 公開（公告）號: CN101787004A
• 公開（公告）日: 2010-07-28
• 發明（設計）人: 胡秋芬;徐祎然;曹靖麗;薛景嬌;何順琴
• 申請（專利權）人: 云南民族大學
• 主分類號: C07D307/33
• 分類號: C07D307/33;A61K31/365;A61P39/06;A61P31/18
• 代理公司: 云南協立專利事務所 53108
• 代理人: 旃習涵;吳平

技術領域

本發明涉及從天然植物中提取分離化合物，更具體地說，本發明涉 及一種新的滇瑞香所含的木脂素類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

滇瑞香(Daphne?acutiloba?Rehd.)為瑞香科植物滇瑞香的全株，英 文名Shortpetal?Daphne，分布在云南、貴州、四川等地。滇瑞香除作 為觀賞植物外，藥用價值也很高。瑞香根、樹皮、花均可入藥。性味甘、 咸，能活血化瘀。緩解痙攣，止痛，祛風除濕，治急喉風，手腳麻木， 凍瘡、燒傷。木脂素(lignan)又稱木脂體，它們存在于許多種植物中， 所在部位各異，甚至在植物的分泌物、人類和動物的尿液中也有發現； 該類化合物具有廣泛的生物活性，如：小檗科鬼臼等多種值物中所含的 鬼臼毒素(podophyllotoxin)及其衍生物具抗腫瘤的活性，五味子素 (schizandrin)能降低谷丙轉氨酶(GPT)而用于治療肝炎，厚樸酚 (maganolol)具肌肉松弛作用，牛蒡子甙(arctiin)對風熱感冒有效等。 由于植物木脂素成分結構類型多，立體化學復雜，具有多種生物活性， 國內外對該領域的研究十分活躍。本發明從滇瑞香中分離得到了一種具 有生物活性的新木脂素類化合物，為滇瑞香的綜合利用提供了新途經。

發明內容

本發明的目的在于提供一種新的木脂素類化合物。

本發明的另一個目的是提供一種從滇瑞香中提取所述化合物的方 法。

本發明進一步的目的是提供所述化合物在抗氧化和抗HIV-1中的應 用。

本發明的目的通過下述技術方案予以實現。

^*除非另有說明，本發明中所采用的百分數均為質量百分數。

A.本發明從滇瑞香中分離出一種新的木脂素類化合物，該化合物具 有顯著的抗氧化和抗HIV-1活性。

本發明提供的新的木脂素類化合物具有下述結構式：

該化合物的命名為：瑞香木脂素A(daphnelignan?A)。

B.本發明提供了一種所述化合物的制備方法，該方法采用以下步驟：

1.滇瑞香全株粉碎后以甲醇分3次用超聲提取；2.合并提取液，減 壓濃縮提取液至小體積，靜置后濾除沉淀物，并將提取液濃縮成浸膏； 3.浸膏用硅膠柱層析初分，然后采用高效液相半制備色譜進一步分離， 即得到所需的該新化合物。

C.本發明對所述的新化合物進行了抗氧化和抗HIV-1活性檢測，化 合物顯示出良好的抗氧化活性和抗HIV-1效果，可為醫藥工業提供有藥 用價值的新化合物或先導化合物。

附圖說明

圖1為本發明化合物的核磁共振炭譜(¹³C?NMR)；

圖2為本發明化合物的核磁共振氫譜(¹H?NMR)；

圖3為本發明化合物的高分辨質譜(HRESIMS)；

圖4為本發明化合物和已知化合物Wikstromol的結構對比；

圖5為本發明化合物的主要HMBC相關。

具體實施方式

為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白，以下結合附 圖及實施例，對本發明作進一步詳細說明。應該理解，此處所描述的具 體實施例僅用以解釋本發明，并不用于限定本發明。

實施例1

——化合物的制備