[發明專利]木霉菌素類衍生物及其防治病原菌的用途

有效

• 申請號: 201010117859.2
• 申請日: 2010-03-04
• 公開（公告）號: CN101787031A
• 公開（公告）日: 2010-07-28
• 發明（設計）人: 趙金浩;程敬麗;周勇;徐旭輝;王國平;章初龍;林福呈;朱國念
• 申請（專利權）人: 建德市大洋化工有限公司
• 主分類號: C07D493/10
• 分類號: C07D493/10;A01N43/90;A01N47/20;A01N53/04;A01P3/00
• 代理公司: 杭州中成專利事務所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

技術領域

本發明屬于新農藥創制領域，涉及了一系列新型木霉菌素類衍生物，本發明還涉及 該系列化合物的活性成分對植物病原菌的抑制作用。

背景技術

植物病害每年對農作物產量造成巨大損失，盡管控制植物病害的方法和措施多種多 樣，但殺菌劑在植物病害綜合防治中仍占有重要的地位。目前常用的很多化學殺菌劑具有 廣譜、高效、低毒的特點，顯著地提高了殺菌劑控制植物病害的效果。然而某些化學殺菌 劑具有抗藥性、對環境、食品累積性污染等問題，所以對生物源農藥，特別是從天然植物、 動物及微生物中尋找和開發新型殺菌劑的開發研究是當前的研究熱點。

內生真菌及其天然產物在現代生物藥物開發中具有重要的應用潛力，單端孢霉烯類化 合物是一類著名的真菌毒素，為鐮刀菌屬(Fusarium)、單端孢霉屬(Trichothecene)、木霉 屬(Trichoderma)、漆斑霉屬(Myrothecium)等真菌的代謝產物，這些化合物都有一個相似 的倍半萜骨架，分子中通常含有一個穩定的環氧和烯雙鍵結構。單端孢霉烯類化合物具有 抑制或殺死真菌(包括許多植物病原菌)以及抑制植物生長等值得關注的功能。如 Trichodermin(式II化合物)可抑制Aspergillus?flavus、A.niger、Cladosporium?cucumerium、 Rhizoctonia?solani、R.bataticola、Candida?albicans以及Rhizopus?stolonifer等多種植物病原 菌菌絲生長，trichodermin對煙草、豆類植物、麥類等的胚芽鞘生長具明顯抑制作用，并可 以從根部吸收，導致上述植株死亡。

木霉菌素(Trichodermin，式II化合物)是一種已知的內生真菌代謝產物，國外早有相 應報道。例如：Shao-Yuan?Chen，Chu-Long?Zhang，Yu-Zhe?Chen?and?Fu-Cheng?Lin. Trichodermin(4β-acetoxy-12，13-epoxytrichothec-9-ene)，Acta?Crystallographica?Section?E (2008).E64，o702。

專利號200710106257.5的發明專利《一種紫杉木霉菌株及其在制備木霉菌酯素中的 用途》提供了一種從內生真菌南方紅豆杉中分離到的新內生真菌紫杉木霉Trichoderma taxi菌株ZJUF0986，其發酵的代謝產物-木霉菌素(Trichodermin)是對多種植物病原菌 具有良好防治效果：其對立枯絲核菌和灰葡萄孢菌有很強的抑制作用，對水稻稻瘟病及紋 枯病也有良好的抑制作用。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種具有較好殺菌效果的木霉菌素類衍生物及其用 途。

為了解決上述技術問題，本發明提供一種木霉菌素類衍生物，其結構通式為：

式中R₁為-Me，R₂為R₃COO-；或者R₁為-CHO，R₂為H或R₃COO-。

作為本發明的木霉菌素類衍生物的改進，R₃COO-中的R₃為：C1～C5個碳的烷基中 的任意一個、C1～C10個碳的烯基中的任意一個、C1～C10個碳的取代烯基中的任意一個、 苯基、取代苯基、苯烯基、取代苯烷基、取代苯胺基或取代吡啶基。

作為本發明的木霉菌素類衍生物的進一步改進，優選，R₁為-Me時，R₂為R₃COO-； 或者R₁為-CHO時，R₂為H。

本發明還同時提供了上述木霉菌素類衍生物的用途，用于殺滅植物病原真菌。