[發(fā)明專利]一種復(fù)方鹽酸頭孢噻呋注射液

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010114736.3
• 申請日: 2010-02-26
• 公開（公告）號: CN101780088A
• 公開（公告）日: 2010-07-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 趙永星;杜向黨;連明香;陳五常
• 申請（專利權(quán)）人: 商丘愛己愛牧動物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K31/43;A61K9/08;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務(wù)所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民;宋金鼎

一、技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是一種復(fù)方鹽酸頭孢噻呋注射液。

二、背景技術(shù)

頭孢噻呋又名賽得福(ceftiofur)，是美國法瑪西亞普強(qiáng)公司創(chuàng)制的第一個動物專用的頭孢菌素類抗生素。自從1988年被FDA批準(zhǔn)用于治療牛的呼吸系統(tǒng)感染以來，因其優(yōu)良的抗菌活性和體內(nèi)動力學(xué)過程，現(xiàn)在國內(nèi)外已將其廣泛用于獸醫(yī)臨床。

頭孢噻呋的作用機(jī)理和其他β-內(nèi)酰胺類藥物相同，能夠與細(xì)菌的受體結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶，阻止肽鏈交叉聯(lián)結(jié)延長，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁合成，達(dá)到繁殖期快速、高效殺菌作用。該藥對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均具有超廣譜強(qiáng)效抗菌作用，尤其對豬肺疫、豬放線桿菌性胸膜肺炎、豬鏈球菌病、仔豬黃白痢等常見的臨床畜禽疾病具有良好的治療效果；甚至對一些厭氧菌及耐藥的金黃色葡萄球菌也有很好療效，用于防治畜禽呼吸道和泌尿道感染等多種疾??；另外，其代謝產(chǎn)物去呋喃羧基頭孢噻呋(DFC)具有完整β-內(nèi)酰胺環(huán)，同樣具有很強(qiáng)的抗菌活性。經(jīng)國內(nèi)外臨床大量驗證，本藥具有抗菌譜廣、高效、毒副作用小、藥殘極低和動物專用等其他抗生素?zé)o法比擬的優(yōu)勢。

舒巴坦為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用，與鹽酸頭孢噻呋合用有很好的協(xié)同作用，可有效治療產(chǎn)生超廣譜酶(ESBLs)的細(xì)菌感染。

目前國內(nèi)外頭孢噻呋相關(guān)制劑，主要以頭孢噻呋鈉無菌粉針、混懸劑為主。但是這些制劑存在含量分布不均勻，穩(wěn)定性差，注射時由于黏度大而導(dǎo)致局部疼痛等問題，因此，其療效和使用并不盡人意。

三、發(fā)明內(nèi)容

針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一種復(fù)方鹽酸頭孢噻呋注射液，可有效解決含量分布不均勻、穩(wěn)定性差、黏度大導(dǎo)致局部疼痛等問題。

本發(fā)明的技術(shù)方案是，本發(fā)明注射液是由以重量百分比計的：鹽酸頭孢噻呋1％-15％、舒巴坦鈉0.5％-7.5％、聚乙二醇48％-93％和無水乙醇5％-50％，總量100％制成，其中，首先將聚乙二醇和鹽酸頭孢噻呋混合，攪拌，溶解，再加入無水乙醇，攪拌均勻，加入舒巴坦鈉，攪拌，溶解；在30-45℃下，用微孔濾膜過濾，濾液分裝于瓶中，壓蓋封口，包裝，即得本發(fā)明注射液；所說的聚乙二醇為醫(yī)藥級的聚乙二醇-400和聚乙二醇-300中的任意一種或兩種的混和物；所說的無水乙醇為醫(yī)藥級無水乙醇；所說的微孔濾膜為孔徑小于0.22μm的有機(jī)系膜，微孔濾膜為聚四氟乙烯膜或聚偏氟乙烯膜、或尼龍膜等。

本發(fā)明克服了市場上頭孢噻呋混懸注射液的容易分層，使用不方便的缺陷，為穩(wěn)定、含量均勻、吸收迅速的注射液，且復(fù)方鹽酸頭孢噻呋注射液還可有效治療產(chǎn)生超廣譜酶的細(xì)菌感染。

四、具體實施方式

以下結(jié)合實際情況對本發(fā)明的具體實施方式作詳細(xì)說明。

由技術(shù)方案給出，本發(fā)明具體實施如下：

實施例1

本發(fā)明由以重量百分比計的：鹽酸頭孢噻呋1％、舒巴坦鈉0.5％、聚乙二醇-40093％和無水乙醇5.5％制成，先將聚乙二醇-400和鹽酸頭孢噻呋混合，攪拌，溶解，再加入無水乙醇，攪拌均勻，加入舒巴坦鈉，攪拌，溶解；在35℃下，用孔徑為0.2μm的微孔濾膜過濾，濾液分裝于瓶中，壓蓋封口，包裝，即得本發(fā)明注射液。

實施例2

本發(fā)明由以重量百分比計的：鹽酸頭孢噻呋5％、舒巴坦鈉2.5％、聚乙二醇-40076.5％和無水乙醇16％制成，先將聚乙二醇-400和鹽酸頭孢噻呋混合，攪拌，溶解，再加入無水乙醇，攪拌均勻，加入舒巴坦鈉，攪拌，溶解；在30℃下，用孔徑為0.18的微孔濾膜過濾，濾液分裝于瓶中，壓蓋封口，包裝，即得本發(fā)明注射液。

實施例3

本發(fā)明由以重量百分比計的：鹽酸頭孢噻呋10％、舒巴坦鈉5％、聚乙二醇-40065％和無水乙醇20％制成，先將聚乙二醇-400和鹽酸頭孢噻呋混合，攪拌，溶解，再加入無水乙醇，攪拌均勻，加入舒巴坦鈉，攪拌，溶解；在32℃下，用孔徑為0.16的微孔濾膜過濾，濾液分裝于瓶中，壓蓋封口，包裝，即得本發(fā)明注射液。

實施例4

本發(fā)明由以重量百分比計的：鹽酸頭孢噻呋15％、舒巴坦鈉7.5％、聚乙二醇-40050％和無水乙醇27.5％制成，先將聚乙二醇-400和鹽酸頭孢噻呋混合，攪拌，溶解，再加入無水乙醇，攪拌均勻，加入舒巴坦鈉，攪拌，溶解；在45℃下，用孔徑為0.14的微孔濾膜過濾，濾液分裝于瓶中，壓蓋封口，包裝，即得本發(fā)明注射液。

實施例5