[發明專利]局部皮膚用咪喹莫特微乳凝膠劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010112062.3
• 申請日: 2010-02-09
• 公開（公告）號: CN101756886A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 程靖;郭小杰;郭峰;夏亞婷
• 申請（專利權）人: 華中師范大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4745;A61P31/12;A61P31/20;A61P31/22;A61P17/00
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 張安國

1.一種局部皮膚用咪喹莫特微乳凝膠劑，其特征在于，按質量百分比計，該咪喹莫特微乳凝膠劑至少包括0.1～2.5％的咪喹莫特，1～24％的溶劑，1～16％的表面活性劑，1～12％的助表面活性劑，1～35％的膠凝劑，0.01～5％三乙醇胺，其余為水；其中咪喹莫特為1-異丁基-1H-咪唑[4，5-C]喹啉-4-胺；溶劑為油酸、異硬脂酸、肉豆蔻酸異丙酯、脂肪酸甲酯中的一種或兩種以上的混合物；表面活性劑為吐溫20、吐溫21、吐溫40、吐溫60、吐溫61、吐溫65、吐溫80、吐溫81、吐溫85、司盤20、司盤40、司盤60、司盤65、司盤80、司盤83、司盤85、蓖麻油聚氧乙烯醚中的一種或兩種以上的混合物；膠凝劑為卡波姆、明膠、泊洛沙母、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種以上的混合物；助表面活性劑為異丙醇、乙醇、丙二醇、丙三醇中的一種或兩種以上的混合物。

2.一種權利要求1所述咪喹莫特微乳凝膠劑的制備方法，其特征包括以下步驟：

1)按重量百分比稱取0.1～2.5％的咪喹莫特，1～24％的溶劑，1～16％的表面活性劑，1～12％的助表面活性劑，0.1～35％的膠凝劑，0.01～5％三乙醇胺，其余為水；其中所述的咪喹莫特為1-異丁基-1H-咪唑[4，5-C]喹啉-4-胺；溶劑為油酸、異硬脂酸、肉豆蔻酸異丙酯、脂肪酸甲酯中的一種或兩種以上的混合物；表面活性劑為吐溫20、吐溫21、吐溫40、吐溫60、吐溫61、吐溫65、吐溫80、吐溫81、吐溫85、司盤20、司盤40、司盤60、司盤65、司盤80、司盤83、司盤85、蓖麻油聚氧乙烯醚中的一種或兩種以上的混合物；膠凝劑為卡波姆、明膠、泊洛沙母、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種以上的混合物；助表面活性劑為異丙醇、乙醇、丙二醇、丙三醇中的一種或兩種以上的混合物；

2)將咪喹莫特溶解在溶劑中；

3)將表面活性劑、助表面活性劑加入到上述溶解了咪喹莫特的溶劑中，加水制備成油包水和水包油型微乳液；

4)用水將膠凝劑溶脹，配制成溶液；

5)將上述膠凝劑溶液逐滴加入步驟3)的咪喹莫特微乳液中，邊加邊攪拌均勻，加三乙醇胺，調節PH值；最后得到乳白色油包水型微乳凝膠或無色透明水包油型微乳凝膠。