[發明專利]一類新型酪氨酸激酶抑制劑的制備及用途

有效

• 申請號: 201010109992.3
• 申請日: 2010-02-12
• 公開（公告）號: CN102153544A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: 樊后興;韋舉志;郭川勝;陳紹俊;陳義朗
• 申請（專利權）人: 上海陽帆醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C07D405/14;C07D401/14;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 徐迅

1.一種式(I)所示的化合物，或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的無機或有機鹽、水合物或溶劑合物：

式中：

X為O或者NH；

R¹可以選自下列結構單元：

其中R⁴，R⁵單獨為H，F，Cl，Br，I，CH₃，OCH₃，NO₂，NH₂，SO₂NH₂，CF₃或OCF₃；

R⁶選自：

(1)氫，C_1-6烷基和C_3-7環烷基，所述的烷基或環烷基是未取代的或被一至三個鹵素取代；

(2)芳基亞甲基或雜芳環亞甲基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；

(3)芳基或雜芳基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；

R²可以選自下列結構單元：

其中m，n，o單獨為1，2或3的整數，Y獨立選自CO，CO₂，S，SO，SO₂，NHCO，NHSO₂，或Y為化學鍵；

R⁹選自：

(1)氫原子，C_1-6鏈狀或C_3-7環狀烷基，所述的烷基是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，O，N，S，SO，SO₂或CN；

(2)芳基亞甲基或雜芳環亞甲基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃；

(3)芳基或雜芳基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，^tBu，CN，CF₃，OCH₃，或OCF₃。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹選自下組：3-氯-4-(3-氟芐氧基)苯基，3-氯-4-氟苯基，4-溴-2-氟苯基，4-((吡啶-2-基)甲氧基)-3-氯苯基，4-((吡啶-3-基)甲氧基)-3-氯苯基，1-(吡啶-2-基甲基)-1H-吲唑-5-基，2-(3-氟芐基)-1H-吲唑-5-基，1-(吡啶-2-基甲基)-2H-吲唑-5-基，2-(3-氟芐基)-2H-吲唑-5-基，4-甲基-3-磺酰氨基苯基，(R)-1-苯基乙基，5-氯苯并[d][1，3]雙氧雜戊基-4-基，2，4-二氯-5-甲氧基苯基，4-(6-甲基吡啶-3-基氧基)-3-甲基苯基。