[發明專利]咪唑斯汀中間體的制備無效
| 申請號： | 201010106216.8 | 申請日： | 2010-02-03 |
| 公開（公告）號： | CN102140076A | 公開（公告）日： | 2011-08-03 |
| 發明（設計）人： | 顏文革;漆新國;李昕昊;李學坤;劉念 | 申請（專利權）人： | 遼寧本源制藥有限公司;北京博時安泰科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/58 | 分類號： | C07D211/58;C07D211/02;C07D401/14 |
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| 地址： | 117004 遼寧省本溪*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 中間體 制備 | ||
【權利要求書】：
1.一種工業合成4-甲氨基哌啶式I的方法：
其特征在于式(I)的4-甲氨基哌啶的合成，特征是4-哌啶酮與甲胺反應，生成4-哌啶酮亞胺，經過加氫還原得到4-甲氨基哌啶式I。
2.如權利要求1該反應的條件是氫化
3.如權利要求1催化劑優選為pd-碳、雷尼鎳。更優選為雷尼鎳。
4.如權利要求1反應壓力為，pd-碳常壓，雷尼鎳0.1-2MPa。有選為1MPa。
5.如權利要求1反應溶劑優選為甲醇、乙醇、異丙醇、以及它們和水的混合溶劑。更優選為甲醇/水＝9∶1。
6.如權利要求1反應溶劑用氨氣飽和，優選為甲醇-氨、乙醇-氨、異丙醇-氨、以及它們和氨水的混合溶劑，溶劑與氨水比例優選為＝10∶1至15∶1。更優選為甲醇-氨水＝12∶1。
7.如權利要求1氫化的溫度優選為15-50℃。更優選為25℃，
8.式(I)的化合物，用作咪唑斯汀的合成中的中間體。
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