[發明專利]YAP-TEAD蛋白復合物的三維結構及其應用

有效

• 申請號: 201010100934.4
• 申請日: 2010-01-26
• 公開（公告）號: CN102136042A
• 公開（公告）日: 2011-07-27
• 發明（設計）人: 徐彥輝;李澤;管坤良
• 申請（專利權）人: 徐彥輝;李澤;管坤良
• 主分類號: G06F19/16
• 分類號: G06F19/16;C07K19/00;G01N33/68
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 韋東;徐迅

1.設計或篩選與TEAD蛋白結合的試劑的方法，其特征在于，所述方法包括產生TEAD蛋白的三維模型，所述模型包括TEAD蛋白的原子的結構坐標。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述三維模型包括選自TEAD蛋白殘基F314、Y346、F350、K353、L354、L357、V366和F370的原子的原子結構坐標。

3.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述三維模型包括選自TEAD蛋白殘基V242、1247、L272、V391和Y406的原子的原子結構坐標。

4.如權利要求1-3中任一項所述的方法，其特征在于，所述方法還包括產生YAP蛋白的三維模型，該模型包括YAP蛋白的原子的結構坐標。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，所述YAP蛋白的三維模型包括選自L65、L68和F69的原子的原子結構坐標。

6.如權利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述YAP蛋白的三維模型包括M86、R89、L91、S94、F95和F96的原子的原子結構坐標。

7.如權利要求1-6中任一項所述的方法，其特征在于，所述方法還包括將候選試劑與所述TEAD蛋白的模型對接，獲得與所述模型相匹配的候選試劑。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，所述方法還包括，將與所述模型相匹配的候選試劑與TEAD蛋白和YAP蛋白接觸，檢測其阻斷YAP蛋白與TEAD蛋白的結合能力。

9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法還包括使用能夠阻斷YAP蛋白與TEAD蛋白結合的試劑進行細胞實驗，檢測其在細胞水平上阻斷YAP蛋白與TEAD蛋白結合的能力。

10.一種YAP與TEAD的復合物晶體，其中，該晶體含有YAP的第50-100位氨基酸，而TEAD包含第194-411位氨基酸。