[發明專利]左旋肉堿包裹技術中包裹劑和十款系列產品組方及制備方法

無效

• 申請號: 201010032457.2
• 申請日: 2010-01-13
• 公開（公告）號: CN102125692A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 王華明
• 申請（專利權）人: 王華明
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K31/205;A61K36/8945;A61K36/8969;A61K36/8998;A61K36/734;A61K36/899;A61K36/9068;A61K36/9064;A61K36/8994;A61K9/48;A61K9/16;A6
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技術領域

本發明中左旋肉堿(又名：L-肉堿、左卡尼汀、維生素BT、肉毒堿)的包裹技術適用于藥品、保健食品、既食又藥類食品、食品領域的應用和制造。通過包裹技術達到它與空氣隔絕，解決它極易吸潮變性、無法應用于固體制劑的難題。其十款相關系列產品是以左旋肉堿為主要原料、不同中藥組方為輔料，配伍成方，與包裹技術中的包裹劑相混合，制成顆粒，罐裝成硬膠囊劑型或顆粒劑型。從而填補我國左旋肉堿沒有固體制劑系列產品的空白，所制造產品經口服進行胃溶、腸溶，使之全部吸收，治療、調理各種病癥。

背景技術

左旋肉堿在無脊椎動物和脊椎動物組織中普遍存在，也存在于一些植物和微生物中。1905年Gule-witsh和Krimmerg從肌肉抽提物中發現并提取了左旋肉堿；1927年Tomita和sendiu證實了其分子結構。1948年Fraenkel發現了大黃蜂(Tenebrio?molitor)幼蟲的生長需要一種生長因子并將其命名為維生素BT。1952年美國伊利諾斯州大學的Carter等人確證維生素BT就是左旋肉堿。從1953年開始肉堿列在美國《化學文摘》中Vitamine?BT索引欄目下。此后，世界各國研究人員對左旋肉堿的生理、生化、營養和臨床等內容進行了深入而廣泛的研究，作了大量的報道。

左旋肉堿是一種與動物體內脂肪代謝有關的化合物，它正常地存在于人體內，起到攜帶長鏈脂肪酸通過線粒體膜的功能。由于線粒體膜對酰基CoA衍生物的不透過性，所以長鏈脂肪酸只有與左旋肉堿酯化后才能進入線粒體內進行β-氧化。組織內只有具備足夠濃度的左旋肉堿，長鏈脂肪酸的酯化與β-氧化才能順利進行，否則將嚴重破壞細胞的能量代謝。

大多數動物有能力自己合成左旋肉堿，它在體內合成需要賴氨酸、甲硫氨酸、煙酸、維生素C、維生素B6和鐵的參與，人體中的左旋肉堿合成主要在肝臟中進行。肌肉中左旋肉堿的含量雖然高，但是肌肉并不能合成左旋肉堿，而要依賴于肝腎的合成以及血液輸送。大量研究表明，人們極易發生左旋肉堿缺乏癥，老年人和嬰幼兒表現較為突出。另外許多病癥如：各種類型心血腦管疾病、高血脂癥、高血壓癥、肥胖癥、糖尿病、風濕骨病、腎病、肝病、腫瘤、營養不良等的病人均左旋肉堿水平低下。正常人依靠體內合成和膳食來補充，雖然能維持基本代謝所需的左旋肉堿濃度，但很難達到最理想的水平。因此，許多專家相信，外援性補充左旋肉堿與補充其他維生素及礦物質一樣重要。1985年芝加哥國際營養學會將左旋肉堿定型為多用途營養劑，1993年美國食品及藥品管理局專家委員會確認左旋肉堿為G.R.A.S(公認安全無毒)，其原料及制劑均被美國藥典第22、23版收載。1995年10月26日，來自19個國家的百余位生化專家會聚美國紐約，相互交流了他們在肉堿研究所取得的成果。與會專家一致認為，左旋肉堿是人體必須營養，具有重要的生化功能和臨床營養價值。對治療、調理如：各種類型心血腦管疾病、高血脂癥、高血壓癥、肥胖癥、糖尿病、風濕骨病、腎病、肝病、腫瘤、營養不良等病人均有特殊功效。

近年來左旋肉堿作為一種新型的機能性食品風靡鷗、美、日等地，已經為世界各國普遍接受。目前，左旋肉堿主要是作為機能性食物以及臨床治療藥物使用。另外，由左旋肉堿衍生來的化合物也在臨床發揮一定的作用

我國應用認識左旋肉堿較晚，2004年注射用國藥準字：“左卡尼汀凍干粉針”獲得批準，對藥品的固體制劑、保健食品、食品的應用較少，但左旋肉堿列入了藥品目錄和食品目錄。

以上背景證明人類外援性補充肉堿的重要性，但必須解決它極易吸潮變性、難以應用的難題。

發明內容

本發明中的左旋肉堿(又名：L-肉堿、左卡尼汀、維生素BT、肉毒堿)包裹技術中包裹劑的制備方法；十款以左旋肉堿為主要原料，不同治療、調理功效的中藥為輔料，配伍組方系列產品名稱及治療、調理范圍。

1、本發明所要解決包裹劑的技術問題是這樣實現的：

包裹劑的制備方法：

用聚丙烯酸樹脂II號做包裹材料，用95％的無水乙醇做稀釋劑，比例1∶10，即：取一份的聚丙烯酸樹脂II號，取十份95％的無水乙醇混合，用十份95％的無水乙醇浸泡聚丙烯酸樹脂II號十二小時以上，待完全溶解，即制成新的包裹劑。

2、十款系列產品的名稱及治療、調理功效范圍：

(1)康欣膠囊——心腦血管疾病的治療調理

(2)康唐膠囊——糖尿病的治療調理

(3)康利膠囊——肝膽病的治療調理

(4)康平膠囊——高血壓病的治療調理

(5)康旨膠囊——高血脂癥的治療調理

(6)康古膠囊——風濕骨病的治療調理