[發明專利]一種用于解熱鎮痛的注射用組合物無效

申請號：	201010004842.6	申請日：	2010-01-17
公開（公告）號：	CN101987199A	公開（公告）日：	2011-03-23
發明（設計）人：	李寶齊	申請（專利權）人：	北京利樂生制藥科技有限公司
主分類號：	A61K45/00	分類號：	A61K45/00;A61K31/192;A61K31/196;A61K31/198;A61K47/18;A61K9/08;A61K9/19;A61P29/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種用于解熱鎮痛注射組合
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種用于解熱鎮痛的注射用組合物及其制備方法、用途。屬于醫藥技術領域。

背景技術

自古以來，疼痛是一個十分復雜的生理現象，也是人類疾病中發病率最高的癥狀。每個人的一生都有對疼痛的經歷和親身感受。依據祖國醫學理論：身體內外產生一種難以忍受的苦楚叫痛，并且伴有部分酸感叫做疼。西醫理論認為：發生于神經末梢和刺激傳導系統的病理性異常反應到腦而引起的感覺稱為疼痛。

疼痛病癥涉及的范圍很廣，牽涉的患者眾多，波及到社會上各行各業，已有上百種疾病在發病是產生疼痛。在生活中，疼痛已是一種常見病，發病率居高不下，人們往往采取傳統治療，使疼痛得不到根治，造成經紀與時間的浪費，并影響患者的生活與工作。疼痛包含的內容很多，據咨詢公司統計，在35-50歲的成人中，有55％左右被多種疼痛包圍，良性復發性頭痛、肩背痛、腰腿關節痛、軟組織疼痛、神經性頭痛都是常見癥狀，有其大多數病癥在病程中某階段有不同程度疼痛。其中頑固頻發性的疼痛使患者，尤其是癌癥晚期患者幾乎都發生重度疼痛而使病人難以忍耐，十分痛苦，生命質量受到極大的損害并蒙受經紀損失。

由于布洛芬在水中的溶解度有限，使其液體制劑的開發進展緩慢，本發明針對這個問題，采用原料藥的鹽形，或在其中加入堿性氨基酸的方法以增加其在水中的溶解度。同時某些堿性氨基酸，如精氨酸的加入還可以有效的增強制劑的鎮痛效果，所以我們針對此特性，將其與雙氯芬酸鈉或布洛芬鈉結合，形成液體制劑，旨在增強此二者的鎮痛作用。

發明內容

為了解決布洛芬在水中的溶解性問題，我們直接采用其鹽形，在不采用鹽形的情況下，我們水中先加入堿性氨基酸作為增溶劑，有效地增加了布洛芬的溶解性，同時加強了其鎮痛效果。所以我們針對此特性，將其與雙氯芬酸鈉或布洛芬鈉結合，形成液體制劑，旨在增強此二者的鎮痛作用。同時我們還發現，此二者的解熱作用仍然存在。

本發明為一種用于解熱鎮痛的注射用組合物，為一種非甾體解熱鎮痛藥物與堿性氨基酸為活性成分，與藥學上可接受的輔料組合形成的注射用組合物。止痛藥可以為布洛芬或雙氯芬酸及其藥用鹽和水合物以及光學異構體。所述布洛芬的光學異構體，優選為其右旋體。藥用鹽可以為堿金屬鹽或堿土金屬鹽，優選為鈉鹽，即布洛芬鈉或雙氯芬酸鈉。

所述堿性氨基酸包括但不限于精氨酸，賴氨酸，組氨酸，優選精氨酸和賴氨酸。

包括精氨酸和賴氨酸的各種光學異構體，具體是指L-精氨酸、D-精氨酸、L-賴氨酸和D賴氨酸及其一種或多種的混合物。

本發明所用劑型可以為水針，凍干粉。可用于各種類型的疼痛及高燒的治療

具體實施方式

實施例1??右旋布洛芬注射液

處方：

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組分????????????????????????????????用量

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右旋布洛芬??????????????????????????400g

精氨酸??????????????????????????????288g

pH??????????????????????????????????7.4