[發(fā)明專利]有效清除腫瘤細(xì)胞的化合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010004733.4
• 申請(qǐng)日: 2010-01-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101766616A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-07-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱作霖;孫萌;葉紅平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安徽輝克藥業(yè)有限公司;美國(guó)升陽(yáng)制藥公司
• 主分類號(hào): A61K31/444
• 分類號(hào): A61K31/444;A61K31/7048;A61K31/706;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種全新的、有效清除腫瘤和癌癥細(xì)胞的方法和小分子化合物，更確切的說(shuō)涉及一種引導(dǎo)自體免疫系統(tǒng)發(fā)現(xiàn)并清除腫瘤和癌癥細(xì)胞的方法和小分子化合物。

背景技術(shù)

腫瘤、癌癥是造成人類生命和健康重大損害的主要原因。隨著環(huán)境污染的加劇、各種壓力的增大，腫瘤癌癥的發(fā)病率逐年上漲。雖然人類已經(jīng)研發(fā)和臨床應(yīng)用了多種治療方法，如手術(shù)(operation)、放射療法(radiotherapy)、化學(xué)療法(chemotherapy)、和光動(dòng)力療法(photodynamic?therapy)，由于這些方法無(wú)法清除惡性腫瘤癌癥細(xì)胞，它依然是最主要的致死原因之一。

找到如何清除腫瘤癌癥細(xì)胞的手段，是當(dāng)前生命科學(xué)領(lǐng)域研究人員的主攻方向、和對(duì)抗這種細(xì)胞嚴(yán)重異化的發(fā)展方向。

起源于生命衰老研究的氧化應(yīng)激窗口期理論(Window?Period?for?Oxidative?StressAttenuating?Intervention，WPOS?Theory)，從小分子水平闡述了生命的平衡理念。這個(gè)理論的出現(xiàn)，不僅為傳統(tǒng)中醫(yī)藥的宏觀平衡學(xué)說(shuō)提供了現(xiàn)代科學(xué)基礎(chǔ)，為傳統(tǒng)中醫(yī)藥的定量研究提供了方法論；還為現(xiàn)代西藥開(kāi)發(fā)開(kāi)辟了一個(gè)新的研發(fā)方向。

在WPOS理論的指導(dǎo)下，西藥的研發(fā)方向主要有兩個(gè)。一是協(xié)助維護(hù)機(jī)體內(nèi)部有益的平衡狀態(tài)，如調(diào)解糖尿病患者、高血壓患者等的不平衡狀態(tài)；二是干擾破壞對(duì)機(jī)體有害的內(nèi)部平衡，如打破致病微生物在生命體內(nèi)的平衡狀態(tài)、打破已經(jīng)發(fā)生變異的機(jī)體原有組織和系統(tǒng)(如腫瘤癌癥等)的平衡狀態(tài)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一目的在于提供一種通過(guò)免疫標(biāo)識(shí)腫瘤癌癥細(xì)胞，從而使機(jī)體的免疫系統(tǒng)能夠發(fā)現(xiàn)腫瘤癌癥細(xì)胞的方法，即通過(guò)干擾腫瘤癌癥細(xì)胞的微觀平衡、清除腫瘤癌癥細(xì)胞，從而實(shí)現(xiàn)生命體自身內(nèi)部微觀平衡，也即驗(yàn)證氧化應(yīng)激窗口期干擾法在疾病治療方面的應(yīng)用。

本發(fā)明的第二目的在于揭示如何尋找能夠免疫標(biāo)識(shí)腫瘤癌癥細(xì)胞的物質(zhì)的方法，即提供一種免疫標(biāo)識(shí)腫瘤癌癥細(xì)胞的、可以粘附在細(xì)胞表面的分子的有機(jī)分子。

本發(fā)明的第三目的在于提供粘附于細(xì)胞表面的、尾端含有糖類分子功能基團(tuán)的有機(jī)分子。

在本發(fā)明的第一方面，提供了一種尾端含有糖類分子功能基團(tuán)的有機(jī)化合物的用途，用于免疫標(biāo)識(shí)腫瘤細(xì)胞以使哺乳動(dòng)物體免疫系統(tǒng)發(fā)現(xiàn)；或用于制備治療腫瘤的藥物；

所述的糖類分子是單糖、或由單糖組合的雙糖或多糖，所述的單糖是如式I或式II所示的結(jié)構(gòu)：

式I

式II

在式I中，M為CH₂、或NH，在式II中，M為O、CH₂、或NH。

在另一優(yōu)選例中，所述的單糖是六碳碳糖、六碳氮糖、阿拉伯糖、阿拉伯碳糖、阿拉伯氮糖、木糖、木碳糖、或木氮糖。

在另一優(yōu)選例中，所述多糖由3、4、或5個(gè)單糖組成。

在另一優(yōu)選例中，所述的有機(jī)化合物可以粘附在細(xì)胞表面。

在另一優(yōu)選例中，所述的有機(jī)化合物是如下結(jié)構(gòu)的化合物：

在另一優(yōu)選例中，所述的腫瘤包括顱腦、頭頸、呼吸、循環(huán)、消化、泌尿、內(nèi)分泌、生殖、骨骼，以及皮膚、軟組織腫瘤等，如乳腺腫瘤、肝腫瘤、等等。

在本發(fā)明的第二方面，提供了一種能使哺乳動(dòng)物機(jī)體免疫系統(tǒng)發(fā)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞的方法，所述的方法是對(duì)腫瘤癌癥細(xì)胞進(jìn)行免疫標(biāo)識(shí)；所述的免疫標(biāo)識(shí)是提供一種可以粘附在細(xì)胞表面、尾端含有糖類分子功能基團(tuán)的有機(jī)化合物作為免疫標(biāo)識(shí)物質(zhì)。

在另一優(yōu)選例中，所述的糖類分子是單糖、或由單糖組合的雙糖或多糖，所述的單糖是如式I或式II所示的結(jié)構(gòu)：

式I

式II

在式I中，M為CH₂、或NH，在式II中，M為O、CH₂、或NH。

在另一優(yōu)選例中，所述的單糖是六碳碳糖、六碳氮糖、阿拉伯糖、阿拉伯碳糖、阿拉伯氮糖、木糖、木碳糖、或木氮糖；所述多糖由3、4、或5個(gè)單糖組成。

在另一優(yōu)選例中，所述的有機(jī)化合物是如下結(jié)構(gòu)的化合物：

據(jù)此，本發(fā)明提供了一種通過(guò)免疫標(biāo)識(shí)腫瘤癌癥細(xì)胞，從而使機(jī)體的免疫系統(tǒng)能夠發(fā)現(xiàn)腫瘤癌癥細(xì)胞的方法，從而治療腫瘤。

具體實(shí)施方式

發(fā)明人經(jīng)過(guò)廣泛而深入的研究，意外地發(fā)現(xiàn)了一些有機(jī)化合物，它們可以粘附于腫瘤細(xì)胞表面，便于機(jī)體免疫系統(tǒng)識(shí)別，從而利用機(jī)體免疫系統(tǒng)有效清除腫瘤細(xì)胞。

免疫系統(tǒng)是生命體確保自身平衡的最強(qiáng)大系統(tǒng)功能，在沒(méi)有被破壞的情況下，具備清除所有可以辨識(shí)的變異細(xì)胞的能力。