[發明專利]白鮮皮提取物抗動脈粥樣硬化的新用途

無效

• 申請號: 201010000145.3
• 申請日: 2010-01-06
• 公開（公告）號: CN102114104A
• 公開（公告）日: 2011-07-06
• 發明（設計）人: 秦蒙;許揚
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥用植物研究所
• 主分類號: A61K36/75
• 分類號: A61K36/75;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域本發明涉及白鮮皮(Cortex?Dictamn)的提取物預防和治療心血管疾病，特別是預防和治療動脈粥樣硬化以及其作為首要發病因素的冠狀動脈粥樣硬化心臟病(冠心病)的新用途。

背景技術隨時人們生活水平的提高，飲食結構和生活習慣的改變，心血病疾病成為危害人們生命安全的頭號疾病。其中最常見的便是以動脈粥樣硬化為首要發病因素的冠心病，嚴重影響了人們的生活質量，因此防治動脈粥樣硬化具有非常重要的意義。以往的研究認為動脈粥樣硬化的中醫病機是“血瘀證”，因而對活血化瘀類中藥干預動脈粥樣硬化的病變有著大量的文獻報道，國內的中成藥如復方丹參片、丹參滴丸、麝香保心丸等已跨入了上億元消售額的行列，但是從臨床上看，冠心病所導致的死因仍高居前列，說明目前的中西藥物的防治方法還不能解除動脈粥樣硬化對人民生命的威脅，需要研究臨床療效好，毒副作用較小的創新藥物才能減少本病的發病率和病死率。在對動脈粥樣硬化不斷的深入研究過種中，抗氧化劑在抑制動脈粥樣硬化斑塊形成以及更多心血管疾病中的應用得到重視，這類藥物在中藥提取物具用大量的資源。

發明內容

本發明公開了的白鮮皮提取物抗氧化以及抗動脈粥樣硬化斑塊形成的新用途，發明過程具體過程通過藥物化學及藥理學研究得以實現。

本發明目的中的白鮮皮提取物具備制備方式如下，干燥白鮮皮100g，2L蒸餾水4℃冷浸24小時，超聲波提取25min過濾，重復三次，合并提取液，于旋轉蒸發儀上80℃濃縮得提取物6.16g，-20℃保存，臨用前蒸餾水稀釋。

本發明的具體過程：抗氧化試驗包括多酚含量測定，1，1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH)清除能力及總還原能力的測定(RP)，測得每g白鮮皮提取物中多酚含量為11.7±0.52mg。而DPPH清除能力與總還能力與陽性對照維生素C相比，具有相當的抗氧化能力。同時白鮮皮提取物對Cu²⁺誘導的人低密度脂蛋白(LDL)氧化具有明顯的抵制作用。

表1白鮮皮對Cu²⁺誘導的LDL氧化易感的影響(x±s)

注：*與對照組比較P＜0.01；CD?Cortex?Dictamn白鮮皮提取物

以高中低三個劑量的白鮮皮提取物對6周齡的高動脈粥樣硬化模型ApoE-/-小鼠給藥，并同時給予高脂負荷飼料至12周齡，誘導動脈粥樣硬化病變斑塊的形成。白鮮皮水提物各劑量組均能顯著抑制動脈粥樣硬化早期病變面積，而對照組則無明顯差異。定量分析表明，對照組與白鮮皮水提物高中低劑量組的病變面積分別為9.79％±1.78％、3.68％±1.56％、3.86％±1.34％、5.41％±0.96％，經統計學處理，各給藥組病變面積與對照組比較有非常顯著性差異(P＜0.01)。對動脈粥樣硬化斑塊生成的抑制效果上看，各給藥組具有量效正相關關系。

實驗結果表明，白鮮皮提取物具有抗氧化作用，并且可以抑制ApoE-/-小鼠動脈粥樣硬化斑塊的生成，本發明特別適用于通過抗氧化可以預防和治療的心血管疾病，特別適用于防治動脈粥樣硬化疾病。

具體實施方式

1干燥白鮮皮100g，2L蒸餾水4℃冷浸24小時，超聲波提取25min過濾，重復三次，合并提取液，于旋轉蒸發儀上80℃濃縮得提取物6.16g，每次劑量含提取物6g，一日一次。

2干燥白鮮皮200g，2L蒸餾水4℃冷浸24小時，超聲波提取25min過濾，重復三次，合并提取液，于旋轉蒸發儀上80℃濃縮得提取物11.79g，每次劑量含提取物3g，一日二次。