[發明專利]含有高濃度非離子表面活性劑比如聚山梨醇酯以增強高固體負載的可溶性膜

有效

• 申請號: 200980162736.6
• 申請日: 2009-12-04
• 公開（公告）號: CN102858307B
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: M.馬蒂內蒂;R.賈巴爾
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61K8/00;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 林毅斌,李進

背景

本申請涉及口腔和個人護理組合物，更具體來講涉及包含夾帶(entrain)在載體中的膜的組合物，其中膜包括相對高濃度的非離子表面活性劑比如聚山梨醇酯。此類組合物包括例如潔牙劑。高濃度非離子表面活性劑增強膜的固體負載能力。

此類組合物的美觀吸引力是重要的，可對消費者接受度和使用具有顯著效果。美觀效果已被公認在許多產品的消費者接受度中發揮重要作用。雖然此類產品已得到消費者認可，本領域尋求進一步改善這些產品的美觀效果以及美容和治療益處。的確，本領域已知許多此類組合物在一種或多種屬性方面有缺陷。

幾百萬人使用用于提高健康、衛生或外表的組合物，比如口腔護理組合物、皮膚護理組合物和頭發護理組合物。這些組合物用于多種目的，包括提高個人健康、衛生和外表，以及預防或治療人和動物的多種疾病及其它病況。

配制此類組合物面臨許多挑戰。它們必須在藥學上和/或美容上為其預期用途可接受。含有治療活性材料的組合物優選遞送有效水平的活性物，避免過度化學降解。類似地，含有美容功能材料的組合物必須在消費者通常使用它們的條件下將有效水平的材料遞送至例如口腔、皮膚或頭發。

本領域熟知口腔給予治療劑的水溶性膜。本領域也已知使用此類膜用于給予口氣清洗劑，如薄荷醇。已知用于給予口氣清新劑和/或活性藥劑的膜一般包含至少一種適合人消費的水溶性聚合物和至少一種增強水溶性聚合物的潤濕性的化合物，通常選自多元醇、表面活性劑和增塑劑。例如，美國專利號5,948,430，其公開通過引用全部結合到本文中，描述可粘附于口腔以釋放藥物或美容活性成分的單層膜，其中膜包含至少一種水溶性聚合物；至少一種選自多元醇、表面活性劑和增塑劑的成員；至少一種美容或藥物活性成分；和調味劑。

美國專利號5,700,478，其公開通過引用全部結合到本文中，描述用于在黏膜襯里的體腔內控制釋放物質的層壓裝置，包括由水溶性聚合物和水溶性增塑劑組成的水溶性粘附層，和水溶性聚合物層。該專利教導相對緩慢溶解以控制或持續釋放物質的多層層壓物。

美國專利號4,900,552，其公開通過引用全部結合到本文中，描述適合在口腔內延長和持續遞送活性成分的三層層壓膜。三層層壓物包括可水合的黏膜粘附基層；非粘附貯存層；和夾在基層與貯存層之間并與它們結合的不透水阻擋層。該專利公開緩慢分解膜用于延長或持續釋放物質。

美國專利號5,047,244，其公開通過引用全部結合到本文中，公開治療劑型，其包含含有無定形氣相二氧化硅以及治療劑的無水但可水合的單塊聚合物基質，和固定于聚合物基質并限定非粘附面的水不溶性阻擋層。該專利未公開快速分解膜，而是考慮能夠從控制釋放的黏膜-粘附載體系統提供改善的治療劑可用性的組合物。

美國專利號6,669,929，和美國專利申請公開號2003/0053962，其各自的公開通過引用全部結合到本文中，公開可用于口腔護理組合物的成膜劑。膜在口中溶解并釋放功能組分，通常是食用香料。

已知將食用香料、著色劑和一些活性組分摻入溶于口腔的膜中。這些膜本身作為口氣清新條、牙齒增白條使用，或者作為分散在口腔護理組合物各處的聚合物片使用。也已知將鋅鹽摻入潔牙劑制劑中。

可溶性膜能夠截留活性及其它類型的固體成分。但是，固體量可使膜基質超載，限制其可包含的固體量。這為可將多少裝入膜內制造障礙，可增加用于產品的膜的成本。

因此，正需要新的口腔和個人護理組合物，及其使用方法。

概述

本發明在多個實施方案中提供包含夾帶在載體中的膜的口腔和個人護理組合物，其中膜包括相對高濃度的非離子表面活性劑比如聚山梨醇酯。在一個實施方案中，將膜提供為多個膜片段。在多個實施方案中，本發明提供在載體中包含多個層壓片段的組合物。

在一個實施方案中，口腔護理組合物包含夾帶在載體中的膜，其中膜包含5%膜重量-20%膜重量的非離子表面活性劑量。增加膜配方的固體負載增加每面積遞送的活性物，這對于遞送優秀功效是重要的。

實施方案還提供制備膜的方法和將活性化合物給予有需要的人或動物受試者的方法，該方法包括局部向受試者施用包含夾帶在載體中的膜的口腔護理組合物，其中膜包含5%膜重量-20%膜重量的非離子表面活性劑。在多種方法中，此類方法進一步包含在局部施用后破壞膜。