[發(fā)明專利]使用虎杖的丁醇部位和乙酸乙酯部位來治療和預(yù)防肥胖癥的組合物和功能食品

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980162324.2
• 申請日: 2009-12-29
• 公開（公告）號: CN102596211A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 金真淑;張大植;金英淑;金正玹;金贊植
• 申請（專利權(quán)）人: 韓國韓醫(yī)學(xué)研究院
• 主分類號: A61K36/70
• 分類號: A61K36/70;A61P3/04;A23L1/307
• 代理公司: 北京信慧永光知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11290
• 代理人: 張淑珍;梁興龍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明公開的內(nèi)容涉及從虎杖提取物的系統(tǒng)分提（systematic?fractionation）中獲得的部位（fractions），可將所述部位應(yīng)用于預(yù)防和治療肥胖癥的藥物組合物和功能食品。

背景技術(shù)

肥胖癥是一種由于能量攝取高于能量消耗，而使多余能量以脂肪在生物體內(nèi)積累的病癥。根據(jù)2005年韓國國家健康和營養(yǎng)研究調(diào)查，在年齡為20歲以上的韓國成年人中，肥胖癥的患病率為31.8%；在過去10年中，肥胖癥的患病率由1995年的14.8%增加了兩倍多（健康福利部，2006年，第三次韓國國家健康和營養(yǎng)研究調(diào)查）。由于這一增高趨勢，由肥胖癥所引起的社會經(jīng)濟(jì)損失從2001年的17,000億韓元起逐年增高；在健康規(guī)劃中，韓國政府已經(jīng)設(shè)定了到2010年維持成年人肥胖癥的患病率在30%左右的主要目標(biāo)（健康福利部，2005年，健康規(guī)劃，第61-64頁）。由于肥胖癥不僅具有其自身的問題，它還可引起比如心血管疾病、糖尿病、呼吸系統(tǒng)疾病或骨關(guān)節(jié)炎等疾病；全世界已在肥胖癥上集中了大量的關(guān)注（Antipatis?V.J.等,2001,Obesity?as?a?global?problem.In?International?textbook?of?obesity.Per?Bjorntorp,ed.John?Wiley&Sons?Ltd,奇切斯特,英國,第3-22頁），世界衛(wèi)生組織將肥胖癥作為全球營養(yǎng)問題來處理，并認(rèn)為它是應(yīng)得到治療的疾病而非損害健康的簡單危險(xiǎn)因素（World?Health.1998.Obesity:Preventing?and?managing?the?global?epidemic.Report?of?WHO?Consultation?on?Obesity,日內(nèi)瓦）。肥胖癥由多余的能量攝取、缺乏體育活動以及神經(jīng)系統(tǒng)中的分泌因子、藥物、遺傳因子等的組合引起，利用飲食、體育鍛煉、行為矯正療法、藥物治療等來緩解肥胖癥。

最近，已經(jīng)對肥胖癥治療劑的開發(fā)進(jìn)行了大量研究，這類研究之一是關(guān)于胰脂肪酶抑制劑。胰脂肪酶是將甘油三酯降解成2-單酰基甘油和脂肪酸的關(guān)鍵酶（Bitou?N.等,1999,Lipid?34:441-445），目前已知的代表性胰脂肪酶抑制劑為四氫利普司他汀（奧利司他，一種來自毒三素鏈霉菌（Streptomyces?toxitricini）的利普司他汀衍生物）。奧利司他（賽尼可）現(xiàn)在可作為藥物商購得到，已知其是最有效的胰脂肪酶抑制劑之一，足以阻止約30%的膳食脂肪的吸收（Drent?M.等,1995,Int.J.Obesity.19:221-226）。盡管如此，已知奧利司他具有副作用，比如胃腸問題、超敏反應(yīng)、膽汁障礙、對脂溶性維生素吸收的抑制等（Peter?C.等,2001,Br.J.Clin.Pharmacol.51:135-141）。根據(jù)減肥治療的FDA準(zhǔn)則，長期使用的抗肥胖藥物應(yīng)產(chǎn)生體重比給藥前減輕5%的效力，并且該減肥作用應(yīng)保持至少12個(gè)月。然而，相比于僅給予膳食，在長期給予奧利司他兩年后，體重僅減輕3-5%，并顯示出抑制脂溶性維生素A、D和E吸收的副作用。奧利司他在1998年投放市場，在2001年的銷售額為900,006,300美元，但自此發(fā)生減緩，這是由于這類副作用且效力差。因此，最近在開發(fā)來自食物和天然產(chǎn)物的、無副作用的胰脂肪酶抑制劑方面進(jìn)行了研究（Yamamoto?M.等,2000,Int.J.Obesity.24:758-764）。