[發(fā)明專利]口腔用組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980159460.6
• 申請日: 2009-05-18
• 公開（公告）號: CN102427798A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·皮爾奇;M·威廉斯
• 申請（專利權(quán)）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/81
• 分類號: A61K8/81;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進(jìn);艾尼瓦爾

發(fā)明背景

口腔用組合物，諸如糖錠劑、口香糖和漱口水，通常包含甜味劑以提供一種甜味以及改善呼吸口氣。一旦將該組合物應(yīng)用到口腔中時(shí)，高水平的甜味劑會迅速釋放，提供了一種即時(shí)的味覺。然而，該味覺因?yàn)槲独賹Ω咚教鹞秳┑倪m應(yīng)以及甜味劑從口腔隨唾液轉(zhuǎn)移到胃部而迅速減少。

美國專利號6464961和美國專利號6315987公開了一種用于口腔護(hù)理組合物的聚合物，該聚合物具有一種與殺菌劑、香料和/或精油化合物以共價(jià)鍵合的反應(yīng)基，所述鍵在水溶液中可被水解以將所述化合物緩慢釋放到所述組合物中。美國專利號6464961和美國專利號6315987公開了食用香料包括薄荷和百里香酚對聚合物例如Gantrez的連接。然而，美國專利號6464961和美國專利號6315987都沒有公開包含甜味劑的組合物，其中甜味劑慢慢地釋放進(jìn)入該組合物中，該甜味劑通過與舌頭上味蕾的相互作用沖擊著味覺。香料沖擊嗅覺反應(yīng)，它們通過與鼻子后部的嗅覺神經(jīng)元的相互作用來提供一種氣味。此外，甜味劑通常屬于與香料不同的化學(xué)等級。結(jié)果甜味劑能夠顯示與香料不同的化學(xué)和物理性質(zhì)。例如，絕大部分的甜味劑是可溶于水的，而大部分的香料是可溶于油的。

美國專利公布號2005/0260266公開了一種包括至少一種包膠囊的(encapsulated)活性劑以及至少部分包封至少一種活性劑的聚合物基質(zhì)的口腔傳遞系統(tǒng)。該包囊材料在至少一種活性劑周圍至少部分地形成物理屏障，其以受控的方式延長活性劑在口腔中的釋放和/或增強(qiáng)該活性劑在口腔中釋放的均勻性。該活性組分包括口腔護(hù)理活性劑，抗菌劑，減感劑，呼吸口氣清新劑(agents?to?counter?breath?odour)，血小板酸度緩沖劑以及甜味劑。所述組合物包含用來容納制劑中其它成分的載體組分。該載體組分可包括諸如Gantrez^TM的薄膜成形聚合物作為一種減少污點(diǎn)形成的方式。

美國專利號5661221公開一種用于制備交聯(lián)的烷基乙烯基醚/順丁烯二酸酐共聚物的方法，所述共聚物具有在口腔護(hù)理制劑中所需的改進(jìn)的線性粘彈性能，其中烷基乙烯基醚/順丁烯二酸酐共聚物的交聯(lián)用多羥基化合物在50度到90度的溫度下進(jìn)行，并且回收交聯(lián)產(chǎn)品。合適的多羥基交聯(lián)劑包括山梨醇，木糖醇，甘露醇，蔗糖，果糖，烷基多葡糖苷，丙三醇，季戊四醇，乙二醇和聚丙二醇。該交聯(lián)劑可為諸如蔗糖的甜味劑。然而，該蔗糖在口腔中將不會釋放以作為食品甜味劑而發(fā)揮作用，因?yàn)樗且环N交聯(lián)劑。多元醇可通過水解反應(yīng)而分解。然而，如果多元醇作為交聯(lián)劑(至少兩個(gè)脂鍵連接于該多元醇)使用，它被水解并釋放所耗費(fèi)的時(shí)間要比多元醇通過單個(gè)脂鍵連接到聚合物時(shí)水解并釋放的時(shí)間長得多。

因此，本發(fā)明的一個(gè)目的是克服已知的包含甜味劑的口腔用組合物的缺陷。本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種改良的口腔用組合物，其允許甜味劑的控制釋放，從而提供更長時(shí)間的味覺。

發(fā)明概述

本發(fā)明涉及口腔用組合物，制備口腔用組合物的方法，一種用于控制口腔中組合物中甜味劑的釋放的方法，增進(jìn)和/或維持在口腔用組合物中的香味感覺以及聚合物在其中的用途。

在第一方面，本發(fā)明提供一種口腔用組合物，其包含通過可裂解連接鍵連接到甜味劑的聚合物，其中聚合物能夠附著于口腔表面，并且可裂解連接鍵可在口腔中裂解以釋放甜味劑。

該組合物是有優(yōu)勢的，因?yàn)樘鹞秳┎皇橇⒓瘁尫胚M(jìn)入口腔。與包括未連接于聚合物上的甜味劑的口腔用組合物相比，本組合物可容許甜味劑的釋放延長和/或更加均勻。因此，所述組合物可提高和/或者保持口腔中的味覺。該組合物也可提供延長的和/或均勻的甜味和/或?qū)粑鼩馕兜母纳啤?/p>

所述聚合物也能夠附著在口腔表面。這樣是有利的，因?yàn)榕c包含沒有連接于聚合物的甜味劑的口腔用組合物相比，該甜味劑在口腔中保留更長的時(shí)間。

本發(fā)明還提供一種包含如上所定義的口腔用組合物的便攜式劑量制品。

在第二方面，本發(fā)明提供一種用于制備如上定義的口腔用組合物的方法，包括通過可裂解連接鍵將聚合物連接于甜味劑上。

在第三方面，本發(fā)明提供了一種用于控制甜味劑在口腔中的釋放的方法，包括將如上定義的口腔用組合物或者如上所定義的便攜式劑量制品應(yīng)用于口腔，其中可裂解連接鍵在口腔中被裂解以釋放甜味劑。

在第四方面，本發(fā)明提供聚合物在增強(qiáng)和/或保持香味在口腔中的感覺方面的用途，其中聚合物通過可裂解連接鍵連接于甜味劑上，其中聚合物能夠附著在口腔表面并且可裂解連接鍵可在口腔中裂解以釋放甜味劑，這樣香味感覺就會得到增強(qiáng)和/或維持。