[發(fā)明專利]用于治療丙型肝炎的化合物無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200980158647.4 | 申請(qǐng)日： | 2009-02-11 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102388045A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | S.W.馬丁;C.P.伯格斯特龍;R.G.金特爾斯;楊革新 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 百時(shí)美施貴寶公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;A61K31/55;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 肝炎 化合物 | ||
1.化合物或其藥用鹽，選自：
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(1S，4S)-2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-5-基羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1，3-二甲基-4-(8-氧雜-3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[4-[[(2S)-2-(甲氧基甲基)-4-嗎啉基]羰基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1，3-二甲基-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1，3-二甲基-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1，2，3-三唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-1，2，3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-羧酸；
5-[13-環(huán)己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯；
13-環(huán)己基-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-5-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-3-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
5-[10-(氨基羰基)-13-環(huán)己基-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯；
13-環(huán)己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-羧酸1，1-二甲基乙酯；
13-環(huán)己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-3-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-羧酸1，1-二甲基乙酯；
5-[13-環(huán)己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸；
13-環(huán)己基-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(4-嗎啉基羰基)-1H-咪唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-咪唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[5-甲基-4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-3-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-羧酸；
5-[13-環(huán)己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[5-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-4-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-5-(4-嗎啉基羰基)-1H-咪唑-4-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
5-[13-環(huán)己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-1，2，3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1，2，3-三唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1，2，3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(4-嗎啉基羰基)-1H-1，2，3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-[(6，6-二氟六氫-4-甲基-1H-1，4-二氮雜-1-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1，2，3-三唑-5-基]-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[[(2R)-2-(甲氧基甲基)-4-嗎啉基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-(3-氧雜-9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-(2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[(5-乙基-2，5-二氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-2-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-(4-嗎啉基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-甲基-3-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-(8-氧雜-3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基羰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-(3，7-二氧雜-9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬-9-基羰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-(2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-5-基羰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1-(2，2，2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(8-氧雜-3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(3-氧雜-9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-(8-氧雜-3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-(2-氧雜-5-氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-4-[(3-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[4-[(5-乙基-2，5-二氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-2-基)羰基]-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-N-(環(huán)丙基磺酰基)-6-[4-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[5-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-3-基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-(8-氧雜-3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[(8-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
5-[13-環(huán)己基-10-[[[(二甲基氨基)磺酰基]氨基]羰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-(4-嗎啉基羰基)-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[5-[[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-[[(3R，5S)-3，4，5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
5-[13-環(huán)己基-10-[[[(二甲基氨基)磺酰基]氨基]羰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[(5-乙基-2，5-二氮雜二環(huán)[2.2.1]庚-2-基)羰基]-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(8-甲基-3，8-二氮雜二環(huán)[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-(4-嗎啉基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-(3-氧雜-9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺；和
13-環(huán)己基-6-[1-乙基-4-[[(2S)-2-(甲氧基甲基)-4-嗎啉基]羰基]-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜-10-甲酰胺。
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