[發明專利]包含農藥顆粒和兩親物的水分散體

無效

• 申請號: 200980156677.1
• 申請日: 2009-12-10
• 公開（公告）號: CN102316726A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: S·科爾岑布爾格
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A01N25/04
• 分類號: A01N25/04;A01N25/30;A01N43/653;A01N47/24;A01N47/38;A01P3/00;A01P7/02;A01P7/04;A01P13/00;A01P21/00;A61K47/12;A61K47/48
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 劉金輝;張秋林

本發明涉及一種包含粒度為至多10μm的固體活性物質顆粒和兩親物的水分散體。此外，本發明涉及一種通過使活性物質和兩親物接觸而制備分散體的方法。此外，本發明涉及通過將水分散體干燥而得到的包含粒度為至多10μm的活性物質顆粒和兩親物的固體組合物。此外，本發明涉及分散體或固體組合物在通過使分散體或固體組合物作用于相應的害蟲、它們的環境和/或要保護以防相應害蟲的植物、土壤和/或不想要的植物和/或有用植物和/或它們的環境而控制植物病原性真菌和/或不想要的植物和/或不想要的昆蟲或螨侵襲和/或調節植物生長中的用途，分散體或固體組合物在通過用分散體或固體組合物處理有用植物的種子而控制不想要的昆蟲或螨對植物的侵襲和/或控制植物病原性真菌和/或控制不想要的植物中的用途。最后，本發明涉及用分散體或固體組合物處理過的種子。本發明包括優選特征與其它優選特征的組合。

許多活性物質，例如農藥理想地以含水體系的形式提供。自然地，由于水溶液中的可用濃度以及因此生物活性低，這使得不溶于水的活性物質的有效應用更加困難。已知活性物質顆粒的溶解性、分散性和生物利用率可通過增加顆粒表面積，即通過使粒度更小，同時保持相同的總量而提高。例如，當粒度更小時，使得穿透生物膜更容易。同樣，顆粒的溶解速率和表觀溶解度提高；還參見Müller?RH，Benita?S，BHL，eds.Stuttgart，德國：Medpharm?Scientific?Publishers；1998。這同時意味著當使用幾微米數量級，優選小于1微米的顆粒時，實現相同效果所需的活性物質的量比當使用更大顆粒形式的活性物質時的更小。

抑制顆粒聚集的表面活性物質通常用于粒度為10μm以下的體系的膠態穩定。典型的穩定劑為低分子量表面活性劑或低聚物。然而，高分子量輔助劑，例如膠體或兩親聚合物也提供穩定小尺寸活性物質顆粒的可能。同樣，可通過加入極微溶于水的物質如十六烷滲透性地穩定超細碎的分散體以防奧斯特瓦爾德熟化。

包含粒度小于10μm的活性物質顆粒和兩親物的水分散體通常是已知的：

WO?1995/25504公開了一種包含包封在長鏈羧酸的疏水性乳液中的藥物的穩定乳液的藥物組合物，所述長鏈羧酸可例如為芥酸。

WO?2008/002485公開了包含無定形藥物芯和吸附在芯表面上的穩定劑的納米顆粒。所述穩定劑為硬脂酸或十二烷基硫酸鈉。

WO?2004/006959公開了包含納米顆粒的液體組合物，所述液體組合物包含大小為2000nm以下的顆粒、穩定劑和滲透活性結晶抑制劑。穩定劑例如為硬脂酸或磷酸鹽。

WO?2008/100896公開了一種包含酸、乳化劑、助乳化劑和水的組合物。所述組合物還可包含芥酸。

WO?1998/04761公開了包含不小于40重量％水、有機溶劑和陰離子表面活性劑的微乳液，其中陰離子表面活性劑選自具有14-23個碳原子的脂族羧酸。

WO?2003/059063公開了一種包含具有5-22個碳原子的脂肪酸和所選有機酸的殺真菌劑組合物。脂肪酸可例如為芥酸。

EP?0388239公開了一種包含表面活性劑和微溶性農用化學活性物質的顆粒的含水懸浮液。

現有技術的缺點尤其是得到顆粒生長的顆粒的不足穩定化，使得必須加入其它結晶抑制劑、助乳化劑或其它有機酸。

本發明的目的是確定穩定地配制粒度為10μm以下的農藥顆粒的新方法。特別地，意欲該方法應以便宜、工業上可得且非常環境友好的物質操作。

該目的通過一種包含粒度為至多10μm的活性物質顆粒和兩親物的水分散體實現，其中兩親物在20℃下溶于水中至不大于10重量％。