[發明專利]RAF抑制劑及其用途無效
| 申請號: | 200980156365.0 | 申請日: | 2009-12-04 |
| 公開(公告)號: | CN102317293A | 公開(公告)日: | 2012-01-11 |
| 發明(設計)人: | J·拉皮耶;Y·劉;M·坦頓;M·A·阿什威爾 | 申請(專利權)人: | 艾科爾公司 |
| 主分類號: | C07D498/04 | 分類號: | C07D498/04;C07D513/04;A61K31/429;A61K31/424;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李進;龐立志 |
| 地址: | 美國麻*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | raf 抑制劑 及其 用途 | ||
1.式I的化合物,或其藥學上可接受的鹽:
其中
X是O、S(O)p;
m是從1到3的整數;
n是從1到3的整數;
o是從0到2的整數;
p是從0到2的整數;
Z是氫、鍵、-C(O)-、-C(O)NR4-、-S(O)2-
R1是氫、鹵素、取代或未取代的烷基、-CN、-COOR4、-OR4、-NR4R5,
R2和R3獨立地是氫、取代或未取代的低級烷基、-COOR4或-C(O)NR4R5;
每個R4和每個R5獨立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的雜環基,并且R4和R5一起可以形成環;
R6獨立地選自氫、C1-C8烷基、C1-C8氟取代的烷基、C3-C8環烷基、C3-C8氟取代的環烷基、雜環基、(C1-C8)烷基取代的雜環基、芳基、鹵素取代的芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基取代的雜芳基和鹵素取代的雜芳基;
R7是H或(CH2O)o-P(O)OR4OR5。
2.權利要求1的化合物,其中R2和R3是氫。
3.權利要求1的化合物,其中R4是氫。
4.權利要求1的化合物,其中m+n=4,如果m不等于n,則優選構型是R。
5.權利要求1的化合物,其中Z是氫、鍵、-C(O)-、-C(O)NR4-、-S(O)2-;并且R6是烷基取代的雜環基,或烷基取代的雜芳基。
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