[發明專利]抗病毒化合物無效
| 申請號: | 200980152256.1 | 申請日: | 2009-12-22 |
| 公開(公告)號: | CN102264737A | 公開(公告)日: | 2011-11-30 |
| 發明(設計)人: | D.A.德蓋;P.L.多納;W.M.凱蒂;C.W.赫欽斯;M.A.馬圖倫科;T.K.金克森;R.G.克迪 | 申請(專利權)人: | 雅培制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/519;A61P31/14 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齊宏;劉健 |
| 地址: | 美國伊*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 抗病毒 化合物 | ||
1.??式I的化合物,或其藥用可接受的鹽,
其中:
A1是C3-C14碳環基或3-至14-元雜環基,并且被-X1-R7取代,其中所述C3-C14碳環基和3-至14-元雜環基是任選被一個或多個RA取代的;
X1選自鍵,-LS-,-O-,-S-,或-N(RB)-;
R7選自氫,-LA,C5-C10碳環基,或5至10元雜環基,其中在每一次出現時所述C5-C10碳環基和5至10元雜環基各自獨立地任選被一個或多個RA取代;
Z1選自鍵,-C(RCRC')-,-O-,-S-,或-N(RB)-;
W1和W2各自獨立地選自N或C(RD);
R1選自氫或RA;
R3和R4各自獨立地選自氫或RA;或R3和R4,與它們所連接的碳原子一起,形成C5-C10碳環或5至10元雜環的環,其中所述C5-C10碳環和5至10元雜環的環是任選被一個或多個RA取代的;
A2是C3-C14碳環基或3-至14-元雜環基,并且任選地被一個或多個RA取代;
R2是-N(RB)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD,或-LK-B;
R5是RC;
R6是RC',和R8是RB;或R6和R8,與它們所連接到的原子一起,形成任選地被一個或多個RA取代的3-至10-元雜環的環;
LK是鍵;C1-C6亞烷基,C2-C6亞烯基,或C2-C6亞炔基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,RS(除氫外),-O-RS,-S-RS,-N(RSRS'),-OC(O)RS,-C(O)ORS,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;或-N(RB)C(O)-或-C(O)N(RB)-;
B是C3-C10碳環或3-至10-元雜環,并且任選地被一個或多個RA取代;
T獨立地在每一次出現時選自鍵,-LS-,-LS-M-LS'-,-LS-M-LS'-M'-LS-,其中M和M'各自獨立地選自鍵,-O-,-S-,-N(RB)-,-C(O)-,-S(O)2-,-S(O)-,-OS(O)-,-OS(O)2-,-S(O)2O-,-S(O)O-,-C(O)O-,-OC(O)-,-OC(O)O-,-C(O)N(RB)-,-N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)O-,-OC(O)N(RB)-,-N(RB)S(O)-,-N(RB)S(O)2-,-S(O)N(RB)-,-S(O)2N(RB)-,-C(O)N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)N(RB')-,-N(RB)SO2N(RB')-,-N(RB)S(O)N(RB')-,C5-C10碳環,或5至10元雜環,并且其中在每一次出現時T獨立地任選被一個或多個RA取代;
RA獨立地在每一次出現時選自鹵素,羥基,巰基,氨基,羧基,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基,氰基,-LA,或-LS-RE;
RB和RB'各自獨立地在每一次出現時選自氫;或C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6碳環基,C3-C6碳環基C1-C6烷基,3-至6-元雜環基,或(3-或6-元雜環基)C1-C6烷基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,羥基,巰基,氨基,羧基,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;
RC與RC'各自獨立地在每一次出現時選自氫;鹵素;羥基;巰基;氨基;羧基;硝基;磷酸根;氧代;硫代;甲酰基;氰基;或C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,或C3-C6碳環基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,羥基,巰基,氨基,羧基,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;
RD,RD'和RD各自獨立地在每一次出現時選自氫或RA
LA獨立地在每一次出現時選自C1-C6烷基,C2-C6烯基,或C2-C6炔基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,-O-RS,-S-RS,-N(RSRS'),-OC(O)RS,-C(O)ORS,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;
LS,LS'和LS各自獨立地在每一次出現時選自鍵;或C1-C6亞烷基,C2-C6亞烯基,或C2-C6亞炔基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,-O-RS,-S-RS,-N(RSRS'),-OC(O)RS,-C(O)ORS,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;
RE獨立地在每一次出現時選自-O-RS,-S-RS,-C(O)RS,-OC(O)RS,-C(O)ORS,-N(RSRS'),-S(O)RS,-SO2RS,-C(O)N(RSRS'),-N(RS)C(O)RS',-N(RS)C(O)N(RS'RS),-N(RS)SO2RS',-SO2N(RSRS'),-N(RS)SO2N(RS'RS),-N(RS)S(O)N(RS'RS),-OS(O)-RS,-OS(O)2-RS,-S(O)2ORS,-S(O)ORS,-OC(O)ORS,-N(RS)C(O)ORS',-OC(O)N(RSRS'),-N(RS)S(O)-RS',-S(O)N(RSRS'),-C(O)N(RS)C(O)-RS',C3-C10碳環基,或3-至10-元雜環基,其中所述C3-C10碳環基和3-至10-元雜環基各自獨立地在每一次出現時任選地被一個或多個選自以下的取代基取代:C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,RS(除氫外),鹵素,-O-RB,-S-RB,-N(RBRB'),-OC(O)RB,-C(O)ORB,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基;和
RS,RS'和RS各自獨立地在每一次出現時選自氫;或C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6碳環基,C3-C6碳環基C1-C6烷基,3-至6-元雜環基,或(3-或6-元雜環基)C1-C6烷基,其每個在每一次出現時獨立地任選被一個或多個選自以下的取代基取代:鹵素,-O-RB,-S-RB,-N(RBRB'),-OC(O)RB,-C(O)ORB,硝基,磷酸根,氧代,硫代,甲酰基或氰基。
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