[發明專利]用于減少牙齒的脫礦質的組合物和方法

在審

• 申請號: 200980152183.6
• 申請日: 2009-12-22
• 公開（公告）號: CN102264636A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: J·L·拉特克利夫;L·E·基爾希;J·W·戴克斯特拉;W·E·庫利;G·阿米蒂奇;R·阿什利;E·A·加西亞
• 申請（專利權）人: 微純公司
• 主分類號: C01B11/02
• 分類號: C01B11/02;A61C5/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 趙蓉民;張全信

相關申請的交叉引用

本申請包括于2008年12月22日提交的名稱為“用于防止牙齒的脫礦質的組合物”并且被指定序列號61/140,010的臨時申請中所披露的主題并且對其要求優先權，該臨時申請描述了由本發明的諸位發明人所作出的一個發明。

發明背景

1.發明領域

本發明是針對一種口腔護理產品和方法，并且更具體地針對用于預防齲齒的一種組合物和方法。

2.相關技術說明

多年以來，消費者以及牙科專業人士已經使用多種口腔護理方案來安全地并且有效地預防和治療一定范圍的口腔病癥或疾病，例如牙周炎和齲齒。牙膏、漱口液、口腔凝膠劑、以及口腔噴霧劑是在包括在這些方案中的口腔護理產品的類型之中的。利用口腔護理產品對抗人類口腔疾病的一個仔細研究過的實例是將氟化物牙膏應用到牙齒以及口腔中以預防齲齒，這在促進整個人群中齲齒流行的整體下降方面已經顯示出顯著的效果(2008Cury)。作為被證明的含氟化物的口腔護理產品的抗齲齒效果的結果，已經建立了政府以及行業標準來確保將安全的并且有效的非處方抗齲齒藥物產品遞送給公眾。這些標準的一個這樣的實例被編撰于美國(US)食品和藥品管理局(FDA)抗齲齒專著，美國法典(USC)第21篇第310、355、以及369部分中。

齲齒：病理生理學

齲齒，或齲牙，是一種復雜的并且普遍的疾病，其特征在于在牙齒上形成齲的損害。齲齒過程最初發生在存在牙生物膜的牙齒的表面。牙生物膜是由“一種獲得性牙釉質表膜[一種唾液蛋白表膜]和牙菌斑”組成的(2008Garcia-Godoy)。該獲得性牙釉質表膜(AEP)作為一種結構來起作用，微生物使用該結構來最初地附連到牙齒上并且隨后需氧和厭氧微生物定殖并且共聚集從而形成牙菌斑。總的來說，隨著AEP和牙菌斑的發展，這些結構成熟成為牙生物膜。致齲菌棲息于牙生物膜并且將飲食糖類(例如蔗糖)發酵成酸從而在牙齒附近產生一個酸性環境。這種局部的酸性pH以及朝向更低酸性的靜止pH移動返回，對應地促成了牙齒的脫礦質以及再礦化。當脫礦質/再礦化過程導致牙齒中的凈礦物質損失時，牙齒的堅硬組織可以溶解并且齲齒損害可以形成(2008Garcia?Godoy，2004Kidd，2000Lendennman，2007Islam)。

脫礦質和再礦化(脫礦/再礦化)是在牙齒的礦化組織中特別是牙釉質和牙本質中定期發生的動態事件，由于在牙釉質和牙本質組織中豐富的礦化的碳酸化的羥基磷灰石(HAP)牙釉質和牙本質保持了它們的結構完整性[在這些組織中的羥基磷灰石“可以通過以下公式來大致地表示：Ca10-x(Na)x(PO)6-y(CO3)z(OH)2-u(F)u”](2007Islam)。在正常的生理條件下，與礦化的牙齒相比較，唾液和生物膜包含過飽和的鈣離子和磷酸鹽(Pi)，并且作為這種過飽和的結果，這些口腔流體能夠用鈣和Pi來礦化牙齒。當由于牙生物膜中致齲菌的代謝活動引起酸性pH時，與牙齒相比較該生物膜流體變成鈣和Pi欠飽和的，這導致鈣和Pi從牙齒釋放進入牙生物膜中-這個事件是脫礦質。由于羥基磷灰石的溶解引起來自牙釉質的鈣和Pi損失。當pH恢復到生理(較低酸性)pH時，口腔流體的過飽和狀態恢復并且生物膜和唾液再次能夠用鈣和Pi來礦化牙齒，這有助于恢復在脫礦質期間經由牙齒的一些礦物質的損失-這個事件是再礦化(2008Garcia-Godoy，2008Islam，2009Cury，2008Cury，2007Braly，2004Kidd)。

齲齒：在進展中的因素

促成健康的牙釉質惡化以及齲齒形成的因素包括但不限于：“致齲的以及非致齲的細菌、唾液組分(蛋白類、酶類、鈣、磷酸鹽、氟化物)、以及可發酵的碳水化合物的飲食來源(蔗糖、葡萄糖)”。本領域熟知的是，革蘭氏陽性厭氧細菌變形鏈球菌是主要的致齲菌(由于它的耐酸本性、在牙生物膜中的存在、以及容易地將糖類(例如蔗糖)發酵成酸的能力，這幫助產生對于脫礦質必需的酸性環境)。其他已知的致齲菌包括表兄鏈球菌、乳酸菌種類(spp)、以及放線菌種類(2008Garcia?Godoy，2007Islam)。