[發明專利]作為P2X7調節劑的二氫吡啶酮酰胺

有效

• 申請號: 200980152176.6
• 申請日: 2009-12-14
• 公開（公告）號: CN102264723A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 雅各布·伯格;約恩·瑪麗·卡倫;南?！ひ聋惿嘲住た藙谒?/a>;弗朗西斯科·哈維爾·洛佩茲-塔比亞;基思·阿迪安·默里·沃克;趙樹海
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D413/12;A61K31/44
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 王旭

1.一種式I的化合物：

或其藥用鹽，

其中：

m是0或1；

n是0或1；

R¹是任選取代的雜芳基；

R²是：

任選取代的芳基；

任選取代的雜芳基；

C_3-6環烷基；或

C_1-6烷基；

R³是：

氫；

C_1-6烷基；

烷基羰基烷基；或

烷氧基羰基烷基；

R⁴和R⁵各自獨立地是：

氫；或

C_1-6烷基；并且

R^a是：

氫；

C_1-6烷基；

羥基-C_1-6烷基；

C_1-6烷氧基-C_1-6烷基。

2.權利要求1所述的化合物，其中m是0。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中n是0。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R³，R⁴，R⁵和R^a是氫。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R¹是選自以下基團的雜芳基：吲哚基；喹啉基；苯并呋喃基；異苯并呋喃基；苯并三唑-基；吲唑-基；2-氧代-2，3-二氫-吲哚基；吡啶基；1，2，3，4-四氫-喹啉基；異喹啉基；2-氧代-1，2，3，4-四氫-喹啉-基；吡咯并[2，3-b]吡嗪-基；3，4-二氫苯并[1，4]嗪-基；喹唑啉基；噌啉基；和1-氧代-1，2-二氫-異喹啉基；每個基團任選被一個或多個基團取代1、2或3次，所述一個或多個基團獨立地選自：氧代基；鹵代基，C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；羥基C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；或氨基羰基-C_1-6烷基。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R¹是選自以下基團的雜芳基：吲哚基；喹啉基；苯并呋喃基；異苯并呋喃基；苯并三唑-基；吲唑-基；2-氧代-2，3-二氫-吲哚基；吡啶基；1，2，3，4-四氫-喹啉基；異喹啉基；2-氧代-1，2，3，4-四氫-喹啉-基；吡咯并[2，3-b]吡嗪-基；或3，4-二氫苯并[1，4]嗪-基；每個基團任選被一個或多個基團取代1、2或3次，所述一個或多個基團獨立地選自：氧代基；鹵代基，C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；羥基C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R¹是選自以下基團的雜芳基：吲哚-4-基；喹啉-5-基；吲唑-6-基；吲唑-5-基；吲哚-6-基；喹啉-6-基；喹啉-7-基；喹啉-8-基；1，2，3，4-四氫-喹啉-7-基；異喹啉-5-基；2-氧代-1，2，3，4-四氫-喹啉-7-基；3，4-二氫-苯并[1，4]嗪-6-基；3-氧代-3，4-二氫-苯并[1，4]嗪-6-基；3，4-二氫-苯并[1，4]嗪-6-基3-氧代-3，4-二氫-苯并[1，4]嗪-6-基；1，2，3，4-四氫-喹啉-6-基；和2-氧代-1，2，3，4-四氫-喹啉-6-基；每個基團任選被一個或多個基團取代一次或兩次，所述一個或多個基團獨立地選自：鹵代基，C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基。