[發明專利]合成吲哚并咔唑化合物的聚合物綴合物

有效

• 申請號: 200980152111.1
• 申請日: 2009-12-22
• 公開（公告）號: CN102264398A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: R·巴格諾德;L·貝卡利亞;L·伯塔利昂拉瓦羅薩;D·克里斯科洛;C·勞倫澤托;V·麥尼洛;A·馬科尼;C·平切利;S·特拉沃薩
• 申請（專利權）人: 克雷畢里斯股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.制備式(I)吲哚并咔唑化合物的聚合物綴合物的方法

其中

R¹和R²是相同或不同的殘基并且各自獨立選自：

(a)氫，鹵素，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，羥基，低級烷氧基，羧基，低級烷氧基羰基，?；?，硝基，氨基甲?；?，低級烷基氨基羰基，-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶各自獨立選自氫，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，取代的或未取代的芳烷基，取代的或未取代的低級烷基氨基羰基，取代的或未取代的低級芳基氨基羰基，烷氧羰基，氨基甲?；?，酰基或者R⁵和R⁶與氮原子相組合以形成雜環基團，

(b)-CO(CH₂)_jR⁴，其中j是1至6，而R⁴選自

(i)氫，鹵素，-N₃，

(ii)-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶如前文所定義，

(iii)-SR⁷，其中R⁷選自氫，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，取代的或未取代的芳烷基，-(CH₂)_aCO₂R¹⁰(其中a是1或2，而其中R¹⁰選自氫和取代的或未取代的低級烷基)和-(CH₂)_aCO₂NR⁵R⁶，

(iv)-OR⁸，-OCOR⁸，其中R8選自氫，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基

(c)-CH(OH)(CH₂)_jR⁴，其中j和R⁴如前文所定義；

(d)-(CH₂)_dCHR¹¹CO₂R¹²或-(CH₂)_dCHR¹¹CONR⁵R⁶，其中d是0至5，R¹¹是氫，-CONR⁵R⁶，或-CO₂R¹³，其中R¹³是氫或取代的或未取代的低級烷基，而R¹²是氫或取代的或未取代的低級烷基；

(e)-(CH₂)_kR¹⁴，其中k是2至6而R¹⁴是鹵素，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，-COOR¹⁵，-OR¹⁵，(其中R¹⁵是氫，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基或?；?，-SR⁷(其中R⁷如前文所定義)，-CONR⁵R⁶，-NR⁵R⁶(其中R⁵和R⁶如前文所定義)或-N₃；

(f)-CH＝CH(CH₂)_mR¹⁶，其中m是0至4，而R¹⁶是氫，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的低級烯基，取代的或未取代的低級炔基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，-COOR¹⁵，-OR¹⁵(其中R¹⁵如前文所定義)，-CONR⁵R⁶或-NR⁵R⁶(其中R⁵和R⁶如前文所定義)；

(g)-CH＝C(CO₂R¹²)₂，其中R¹²如前文所定義；

(h)-C≡C(CH₂)_nR¹⁶，其中n是0至4而R¹⁶如前文所定義；

(i)-CH₂OR²²，其中R²²是三-低級烷基甲硅烷基，其中所述三個低級烷基是相同或不同的或者其中R²²具有與R⁸相同的含義；

(j)-CH(SR²³)₂和-CH₂-SR⁷，其中R²³是低級烷基，低級烯基或低級炔基而其中R⁷如前文所定義；并且

R₃是氫，鹵素，?；?，氨基甲?；?，取代的或未取代的低級烷基，取代的或未取代的烯基，取代的或未取代的低級炔基或氨基；并且

W¹和W²獨立地是氫，羥基或者W¹和W²一起代表氧；

而其中X是聚合物部分，

其中所述方法包括將通式(II)的ω-1H-咪唑-甲酰胺聚合物化合物

其中X如上文所定義，與通式(III)的吲哚并咔唑化合物反應

其中R₁，R₂，R₃，W₁和W₂如上文所定義并且其任選受保護基團保護而其中Y代表離去基團，并且其中所述方法還任選包括脫保護基團R₁，R₂，R₃，W₁和W₂以獲得式(I)化合物。