[發明專利]制備二胺衍生物的方法有效
| 申請號： | 200980151381.0 | 申請日： | 2009-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN102256984A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發明（設計）人： | 小山威夫 | 申請（專利權）人： | 第一三共株式會社 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;A61K31/444;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 龐立志;林毅斌 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 衍生物 方法 | ||
1.制備下式(A)所示的化合物的方法，其包括以下工序：
(a)在加熱下，將式(B)所示的化合物與相對于式(B)所示的化合物為小于1摩爾當量的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物在溶劑中混合；
(b)在冷卻下，向所述混合溶液中加入額外的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物，其中所述額外的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物的加入量要使得其與工序(a)中的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物的總摩爾當量相對于工序(a)中式(B)所示的化合物為1摩爾當量或更多；和
(c)接著使所述混合溶液結晶以得到式(A)所示的化合物
2.如權利要求1所述的方法，其中工序(a)中的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物相對于式(B)所示的化合物為0.5摩爾當量或更多且小于1.0摩爾當量。
3.如權利要求1或2所述的方法，其中工序(a)中的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物相對于式(B)所示的化合物為0.8摩爾當量或更多且小于1.0摩爾當量。
4.如權利要求1至3中任一項所述的方法，其中工序(a)中的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物與工序(b)中加入的額外的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物的總摩爾當量相對于工序(a)中的式(B)所示的化合物為1.0摩爾當量以上且3.0摩爾當量以下。
5.如權利要求1至3中任一項所述所述的方法，其中工序(a)中的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物與工序(b)中加入的額外的對甲苯磺酸或對甲苯磺酸一水合物的總摩爾當量相對于工序(a)中的式(B)所示的化合物為1.0摩爾當量以上且1.2摩爾當量以下。
6.如權利要求1至5中任一項所述的方法，其中所述溶劑是醇或含水醇。
7.如權利要求1至6中任一項所述的方法，其中所述溶劑是含水乙醇。
8.如權利要求1至7中任一項所述的方法，其中所述的含水乙醇的水含量為大于0％且小于或等于50％。
9.如權利要求1至8中任一項所述的方法，其中使用對甲苯磺酸一水合物。
10.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中溶劑的量為化合物B的量的5倍至30倍(v/w)。
11.如權利要求1至10中任一項所述的方法，其中工序(a)中的加熱溫度為60℃至80℃。
12.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中工序(b)中的冷卻溫度為-20℃至40℃。
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