[發(fā)明專利]尿嘧啶基環(huán)丙基核苷酸

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980150162.0
• 申請日: 2009-12-08
• 公開（公告）號: CN102256991A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: T·H·M·瓊克斯;P·J-M·B·拉布瓦森;S·M·P·范胡夫;L·A·M·范德克克霍夫;K·范迪克
• 申請（專利權(quán)）人: 森托科爾奧索生物科技產(chǎn)品股份有限公司;美迪維爾公司
• 主分類號: C07H19/10
• 分類號: C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;劉健

1.一種式I化合物：

包括其任何可能的立體異構(gòu)體，其中：

R¹是氫或鹵代；

R⁴是單磷酸酯基、二磷酸酯基或三磷酸酯基；或R⁴是下式的基

R⁷是苯基，其任選由1、2或3個各自獨立地選自鹵代、C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、羥基和氨基的取代基取代；或R⁷是萘基；或R⁷是吲哚基或N-C₁-C₆烷氧羰基吲哚基；

R⁸是氫、C₁-C₆烷基、芐基；

R^8′是氫、C₁-C₆烷基、芐基；或

R⁸和R^8′與它們所連接的碳原子一起形成C₃-C₇環(huán)烷基；

R⁹是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇環(huán)烷基、芐基或苯基，該苯基可任選由1、2或3個各自獨立地選自羥基、C₁-C₆烷氧基、氨基、單-和二C₁-C₆烷基氨基的取代基取代；

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁴是下式的基團

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中R⁷是苯基，其任選由1、2或3個各自獨立地選自鹵代、C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基和C₁-C₆烷氧基的取代基取代；或R⁷是萘基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中R⁷是苯基，其任選由1、2或3個各自獨立地選自鹵代及C₁-C₆烷基的取代基取代。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中R⁷是苯基，其任選由鹵代或C₁-C₆烷基取代；或R⁷是萘基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的化合物，其中R⁸是氫且R^8’是氫或C₁-C₆烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的化合物，其中

基團具有結(jié)構(gòu)

其中R⁸是氫且R^8’是氫、C₁-C₆烷基、芐基。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物，其中R⁸是氫且R^8’是C₁-C₂烷基。

9.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物，其中R⁸是氫且R^8’是甲基。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項的化合物，其中R⁹是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇環(huán)烷基、C₃-C₆烯基或芐基。

11.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物，其中R⁹是C₁-C₈烷基或芐基。