[發明專利]使用含三唑的大環內酯的生物防御

有效

• 申請號: 200980150068.5
• 申請日: 2009-10-24
• 公開（公告）號: CN102245195A
• 公開（公告）日: 2011-11-16
• 發明（設計）人: P·B·費爾南德斯
• 申請（專利權）人: 森普拉制藥公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 劉博

1.治療有效量的化合物在制備治療疾病的藥物中的用途，所述疾病至少部分地由選自炭疽桿菌、鼠疫耶爾森氏菌、土拉弗朗西斯菌和鼻疽伯克霍爾德氏菌及其組合的生物體引起；

其中所述化合物為下式的化合物

及其藥學上可接受的鹽，

其中：

R₁₀是氫或酰基；

X是H；Y是OR₇；其中R₇是單糖或二糖、烷基、芳基、雜芳基、酰基或C(O)NR₈R₉，其中R₈和R₉各自獨立地選自：氫、羥基、烷基、芳烷基、烷基芳基、雜烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、二甲基氨烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨甲酰基；或者X和Y與所連接的碳合起來形成羰基；

V是C(O)、C(＝NR₁₁)、CH(R₁₂，R₁₃)或N(R₁₄)CH₂，其中N(R₁₄)連接到式1和2的化合物的C-10碳；其中R₁₁是羥基或烷氧基，R₁₂和R₁₃各自獨立地選自：氫、羥基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、雜烷基、芳基、雜芳基、二甲基氨烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨甲酰基；R₁₄是氫、羥基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、雜烷基、芳基、雜芳基、二甲基氨烷基、酰基、磺酰基、脲基或氨甲酰基；

W是H、F、Cl、Br、I或OH；

A是CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、C(O)NHS(O)₂；

B是(CH₂)_n，其中n是范圍在0-10的整數，或者B是2-10個碳的不飽和碳鏈；且

C是氫、羥基、烷基、芳烷基、芳基烷基、烷基芳基、烷氧基、雜烷基、芳基、雜芳基、氨芳基、烷基氨芳基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨甲酰基。

2.如權利要求1所述的用途，其中R₇是氨基糖或鹵代糖。

3.如權利要求1所述的用途，其中R₇是4-硝基-苯乙酰基或2-吡啶乙酰基。

4.如權利要求1所述的用途，其中B是亞烯基。

5.如權利要求1所述的用途，其中V是-C(O)-。

6.如權利要求1所述的用途，其中W是H或F。

7.如權利要求1所述的用途，其中X和Y與所連接的碳合起來形成羰基。

8.如權利要求1所述的用途，其中W是F。

9.如權利要求1所述的用途，其中X和Y與所連接的碳合起來形成羰基；且W是F。

10.如權利要求1所述的用途，其中A是CH₂，B是(CH₂)_n，且n是2-4的整數。

11.如權利要求1所述的用途，其中C是芳基或雜芳基。

12.如權利要求10或11所述的用途，其中C是3-氨苯基或3-吡啶基。

13.如權利要求1所述的用途，其中R₁₀是氫。

14.如權利要求1所述的用途，其中R₇是氨基糖或鹵代糖。

15.如權利要求1所述的用途，其中R₇是4-硝基-苯乙酰基或2-吡啶乙酰基。

16.一種藥物組合物，其包含一種或多種如權利要求1至15中任一項所述的化合物和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑或其組合。