[發明專利]喹諾酮化合物及藥物組合物

有效

• 申請號: 200980148815.1
• 申請日: 2009-12-04
• 公開（公告）號: CN102239147A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 大坪健兒;山內孝仁;越智祐司
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D215/22
• 分類號: C07D215/22;C07D215/28;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D407/04;C07D407/12;C07D409/04;C07D471/04;C07D493/04;A61K31/4741;A6
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

1.通式(1)表示的喹諾酮化合物或其鹽，

其中，R₁表示：

(1)氫，

(2)低級烷基，

(3)鹵素取代的低級烷基，

(4)低級鏈烯基，

(5)低級烷酰基，

(6)鹵素取代的低級烷酰基，

(7)羥基低級烷基，

(8)被保護的羥基低級烷基，

(9)羥基低級烷酰基，

(10)被保護的羥基低級烷酰基，

(11)低級烷硫基低級烷基，

(12)選擇性地具有1個或多個低級烷基的氨基低級烷硫基低級烷基，

(13)羥基低級烷硫基低級烷基，

(14)羧基低級烷硫基低級烷基，

(15)低級烷氧基羰基低級烷硫基低級烷基，

(16)選擇性地具有1個或多個低級烷基的氨基低級烷基硫代羰基低級烷基，

(17)羥基低級烷基磺酰基低級烷基，

(18)羧基低級烷基磺酰基低級烷基，

(19)低級烷氧基羰基低級烷基磺酰基低級烷基，

(20)低級烷酰基低級烷基磺酰基低級烷基，

(21)在哌嗪環上選擇性地具有1個或多個低級烷基的哌嗪基低級烷基磺酰基低級烷基，

(22)在哌嗪環上選擇性地具有1個或多個低級烷基的哌嗪基羰基低級烷基磺酰基低級烷基，

(23)低級烷酰基低級烷基，

(24)羧基低級烷基，

(25)低級烷氧基羰基低級烷基，

(26)在哌嗪環上選擇性地具有1個或多個低級烷基的哌嗪基低級烷氧基羰基低級烷基，

(27)嗎啉基低級烷基，

(28)氧氮雜環庚烷基低級烷基，

(29)選擇性地具有1個或多個低級烷基的氨基低級烷基，

(30)在哌嗪環上選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的哌嗪基低級烷基，所述基團組由低級烷基、低級烷氧基低級烷基和吡啶基組成，

(31)選擇性地具有1個或多個嗎啉基的哌啶基低級烷基，

(32)在氮雜環丁烷環上選擇性地具有1個或多個羥基的氮雜環丁烷基低級烷基，

(33)選擇性地具有1個或多個橋氧基的異二氫氮雜茚基低級烷基，

(34)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的氨基低級烷酰氧基低級烷基，所述基團組由低級烷基及低級烷氧基羰基組成，

(35)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的氨基甲酰基低級烷基，所述基團組包由以下基團組成：低級烷基；嗎啉基低級烷基；選擇性地具有1個或多個選自低級烷基和低級烷氧基羰基的哌啶基；及選擇性地具有1個或多個低級烷基的哌嗪基低級烷基，

(36)選擇性地具有1個或多個羥基保護基團的膦酰基低級烷基，

(37)選擇性地具有1個或多個羥基保護基團的膦酰基低級烷酰氧基低級烷基，

(38)在苯環上選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的苯甲酰氧基低級烷基，所述基團組由以下基團組成：羥基；被保護的羥基；及選擇性地具有1個或多個羥基保護基團的膦酰基，

(39)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的四氫吡喃基，所述基團由羥基、羥基低級烷基及羧基組成，或者

(40)在低級烷酰基上選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的低級烷酰基氨基低級烷基，所述基團組由以下基團組成：鹵素；羥基；氨基；低級烷氧基羰基氨基；選擇性地具有1個或多個低級烷氧基低級烷基的哌嗪基；咪唑基；及嗎啉基哌啶基；

R₂表示：

(1)氫，

(2)低級烷基，

(3)低級烷酰基，

(4)羥基低級烷基，

(5)羧基，

(6)低級烷氧基羰基，

(7)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的氨基甲酰基，所述基團組由以下基團組成：低級烷基；鹵素取代的低級烷基；羥基低級烷基；選擇性地具有1個或多個低級烷基的哌嗪基低級烷基；及嗎啉基低級烷基，

(8)選擇性地具有1個或多個低級烷基的氨基甲酰基低級烷基，

(9)嗎啉基低級烷基，

(10)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的哌嗪基低級烷基，所述基團組由低級烷基及選擇性地具有1個或多個低級烷基的吡啶基組成，

(11)二氮雜環庚烷基低級烷基，

(12)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的氨基低級烷基，所述基團組由低級烷基、鹵素取代的低級烷基、羥基低級烷基、及嗎啉基低級烷基組成，

(13)低級烷氧基羰基低級烷基，或

(14)羧基低級烷基；

R₃表示苯基，噻吩基，呋喃基，吡唑基，或嘧啶基，其中，

所述R₃表示的芳香環或雜環上，可以被1個以上的選自下述(1)～(14)中的基團的取代基取代：

(1)低級烷基，

(2)低級烷氧基，

(3)低級烷酰基，

(4)鹵素，

(5)羥基，

(6)羥基低級烷基，

(7)羥基低級烷氧基，

(8)被保護的羥基低級烷氧基，

(9)羧基低級烷氧基，

(10)低級烷氧基羰基低級烷氧基，

(11)吡咯烷基羰基，

(12)選擇性地具有1個或多個低級烷基的氨基甲酰基低級烷氧基，

(13)選擇性地具有1個或多個嗎啉基低級烷基的氨基甲酰基，及

(14)嗎啉基哌啶基羰基；

R₄表示鹵素、低級烷基、或低級烷氧基；

R₅表示氫或鹵素；

R₄與R₅可以連接形成下式中的任1個表示的基團：

或下式表示的基團：

所述基團選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基，所述基團組由低級烷基和橋氧基組成；

R₆表示氫或低級烷氧基；

R₇表示下述(1)～(11)中的任一基團：

(1)氫，

(2)低級烷氧基，

(3)羥基低級烷氧基，

(4)被保護的羥基低級烷氧基，

(5)低級烷氧基低級烷氧基，

(6)選擇性地具有1個或多個選自下述基團組中的取代基的氨基甲酰基低級烷氧基，所述基團組由低級烷基和嗎啉基低級烷基組成，

(7)選擇性地具有1個或2個選自下述基團組中的取代基的氨基，所述基團組由低級烷基和環C₃-C₈烷基組成，

(8)環C₃-C₈烷氧基，

(9)羧基低級烷氧基，

(10)低級烷氧基羰基低級烷氧基，及

(11)吡咯烷基；并且

R₆和R₇可以連接形成下式中的任1個表示的基團：