[發明專利]抗菌化合物

有效

• 申請號: 200980148065.8
• 申請日: 2009-12-01
• 公開（公告）號: CN102227411A
• 公開（公告）日: 2011-10-26
• 發明（設計）人: 弗朗西斯·澤維爾·威爾遜;彼得·戴維·約翰遜;理查德·維克斯;理查德·斯托爾;格雷厄姆·邁克爾·溫內;艾倫·杰弗里·羅奇;奧利維耶·德穆爾;科林·理查德·多爾甘;保羅·詹姆斯·戴維斯
• 申請（專利權）人: 薩米特公開有限公司
• 主分類號: C07D235/18
• 分類號: C07D235/18;C07D401/14;A61K31/4184;A61P31/04
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 李丙林;張英

1.一種式(I)化合物：

其中：

L1是直連鍵或連接基團；

R¹和R²各自獨立地選自H和可選取代的C_1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環基和雜環基，所述可選取代是被選自鹵素、CN、NO₂、R⁶、OR⁶、N(R⁶)₂、COR⁶、CO₂R⁶、SO₂R⁶、NR⁷COR⁶、NR⁷CO₂R⁶、NR⁷SO₂R⁶、NR⁷CONR⁶R⁷、CONR⁶R⁷和SO₂NR⁶R⁷的一個或多個取代基取代，條件是R¹和R²中至少一個是環狀的；

每個R⁵獨立地選自H、鹵素、C_1-6烷基、OR⁷、N(R⁷)₂、CN和NO₂；

X¹和X²各自獨立地選自N和CR³；

X³選自NR⁴、O和S；

X⁴是NH；以及

R³選自H、鹵素和C_1-6烷基；R⁴選自H和C_1-6烷基；R⁶選自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₄-C₇碳環基、C₄-C₇雜環基和5-或6-元芳基或雜芳基，其中的任一個都可以可選地被一個或多個鹵原子取代；以及R⁷選自氫和C₁-C₄烷基，其中的任一個可選地被一個或多個鹵原子取代；

或其藥學上可接受的N-氧化物、鹽、水合物、溶劑化物、復合物、生物電子等排體、代謝物或前藥，用于治療艱難梭菌(Clostridium?difficile)相關性疾病(CDAD)。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，X¹和/或X²是N。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中，X³是NR⁴。

4.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中，R¹和R²各自獨立地選自H和芳基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中，R¹和R²各自獨立地選自H和可選地被OR⁶和N(R⁶)₂取代的芳基。

6.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中，R¹和R²各自為環狀的。

7.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中，R⁶選自H和C₁-C₆烷基。

8.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中，R⁵為H。

9.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中，L1是直連鍵，例如每個環的5和/或6位置之間的直連鍵。