[發明專利]作為自分泌運動因子抑制劑的苯并萘啶化合物

無效

• 申請號: 200980147604.6
• 申請日: 2009-11-05
• 公開（公告）號: CN102227426A
• 公開（公告）日: 2011-10-26
• 發明（設計）人: W·施特勒;I·克貝爾;K·席曼;M·舒爾茨;D·維恩克
• 申請（專利權）人: 默克專利有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式I化合物及其可藥用的鹽和立體異構體，包括其所有比例的混合物

其中

D表示Ar或Het¹，

Het¹表示含有1-4個N、O和/或S原子的單環或二環的飽和、不飽和或芳香族的雜環，其是未取代的或可以被Hal、A、OA、Ar、OH和或＝O單-、二-或三取代，

R¹在每種情況下彼此獨立地表示H、Hal、OA、OH、A、苯基或CN可以被單-或多取代，

Het²表示含有1-3個N和/或O原子的單環飽和雜環，其是未取代的或可以被＝O單-或二取代，

R⁴在每種情況下彼此獨立地表示H、Hal、OA、OH、A，可以被單-或多取代，

X、Y彼此獨立地是不存在或表示-CH₂-、-(CH₂)₂-、-CO-或-CHOH-，其中僅有X或Y基團中的一個可以不存在，

R²、R³彼此獨立地表示R；R²和R³還一起表示含有2-6個C原子的烷基鏈，此外其中1個CH₂基團可以被O、NH或NA′替換，

A′表示含有1-6個C原子的烷基或CH₂CH₂OH、COO(CH₂)_nAr、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nHet²、(CH₂)_nNA₂或Cyc，

R⁵表示H、Hal、NH₂、OH、OA或A，可以是，

R表示H、A、Cyc、(CH₂)_nAr或(CH₂)_nHet單-或多取代的，

Z表示O、NH、-CH(CONHA)NH-、CH₂NHCONH、-CH＝CH-或不存在，

Cyc表示含有3-7個C原子的環烷基，

A表示含有1-10個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中1-7個H原子可以被OR、CN、NR₂、F和/或Cl替換和/或其中一個或兩個不相鄰的CH₂基團可以被O、NH、S、SO、SO₂和/或CH＝CH基團替換，或具有3-7個C原子的環烷基，

Ar表示苯基、茚滿基、萘基或聯苯基，它們各自是未被取代的或被Hal、A、(CR₂)_nOR、O(CR₂)_nAr²、(CR₂)_nNR₂、SR、NO₂、CN、COOR、CONR₂、NRCOA、NRSO₂A、SO₂NR₂、S(O)_mA、CO-Het、(CR₂)_nHet、O(CR₂)_nNR₂、O(CR₂)_nHet、NHCOOA、NHCONR₂、NHCOO(CR₂)_nNR₂、NHCOO(CR₂)_nHet、CR＝CRAr²、SO₂Het、NHCONH(CR₂)_nNR₂、NHCONH(CR₂)_nHet、OCONH(CR₂)_nNR₂、CONH(CR₂)_nHet、CONR(CR₂)_nNR₂、CONR(CR₂)_nHet和/或COA單-、二-、三-、四-或五取代，

Het表示含有1至4個N、O和/或S原子的單環、二環或三環的飽和、不飽和或芳香族的雜環，其可以是未取代的或被Hal、A、Ar²、O(CR₂)_nAr²、(CR₂)_nOR、(CR₂)_nNR₂、SR、NO₂、CN、COOR、CONR₂、NRCOA、NRSO₂A、SO₂NR₂、S(O)_qA、CO-Het²、(CR₂)_nHet²、O(CR₂)_nNR₂、O(CR₂)_nHet²、NHCOOA、NHCONR₂、NHCOO(CR₂)_nNR₂、NHCOO(CR₂)_nHet²、NHCONH(CR₂)_nNR₂、NHCONH(CR₂)_nHet²、OCONH(CR₂)_nNR₂、OCONH(CR₂)_nHet²、CO-Het²、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O單-、二或三取代，

Hal表示F、Cl、Br或I，

n表示0、1或2，

m表示0、1、2、3、4、或5，

p表示1、2、3或4。