[發明專利]C-MET蛋白激酶抑制劑

無效

• 申請號: 200980147184.1
• 申請日: 2009-10-20
• 公開（公告）號: CN102317277A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: D·勞弗;李磐;K·麥金蒂;S·隆金;Q·唐;A-L·戈里洛特;N·瓦爾
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D451/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.具有下式的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

R^A是苯基環或具有至多2個選自N、O或S的雜原子的5-9元雜芳基環，其中所述苯基或雜芳基環任選地被至多2個選自鹵素、C_1-5脂族基團、-NR′C(O)R′、-C(O)N(R′)₂、-OR′、-(CH₂)_0-2N(R′)₂、四氫吡喃基或哌啶基的基團取代；

R′是氫或C_1-4烷基；

R¹、R²、R³和R⁴中每一個各自是氫、Cl或F，其中R¹、R²、R³和R⁴中至少一個是Cl或F；

R⁵是其中

X是O或NR^5a；

Y是C_1-4脂族基團或C_3-6脂環族基團，其任選地被R^5c取代；

r是0或1；

R^5a、R^5b、R^5c、R^5d和R^5e各自獨立地是氫或C_1-4脂族基團，其中R^5a和R^5d或R^5c和R^5d一起任選地形成吡咯烷或哌啶環，R^5b和R^5c一起任選地形成5-6-元碳環，且R^5d和R^5e一起任選地形成吡咯烷、哌啶或嗎啉環。

2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R^A是任選取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯基、苯并[b]噻吩-3-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基或嘧啶-5-基環。

3.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R^A是任選取代的吡唑-4-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基環。

4.權利要求3的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R^A選自

5.權利要求1-4任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X是O且X與N(R^5d)(R^5e)之間的原子數是3、4或5。

6.權利要求5的化合物，其中R⁵是

7.權利要求1-6任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹、R²、R³和R⁴中的一個或兩個是氟且R¹、R²、R³和R⁴中的其余基團是氫。

8.權利要求7的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹和R²各自是氟且R³和R⁴各自是氫。