[發明專利]生產聚合物納米顆粒的方法和活性成分的制劑

有效

• 申請號: 200980146986.0
• 申請日: 2009-09-25
• 公開（公告）號: CN102223790A
• 公開（公告）日: 2011-10-19
• 發明（設計）人: F·李;H·范;D·J·安德森
• 申請（專利權）人: 維烏納米股份有限公司
• 主分類號: A01N25/10
• 分類號: A01N25/10;C08J3/14;C08J3/24;C08K5/00;C08L25/18;C08L33/02;C08L39/02
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

相關申請

本申請要求2008年9月25日遞交的美國臨時專利申請序號61/100,068和2009年3月9日遞交的美國臨時專利申請序號61/158,483的優先權，本文引入每一項的全部內容作為參考。

背景技術

納米顆粒為由于小尺寸而可以常常具有獨特性質的納米尺寸的材料，例如，金屬、半導體、聚合物、有機物等。藥物或農作物保護活性成分(AIs)的聚合物納米顆粒因為能減少制劑的使用、改進生物利用度、改良遷移或控制釋放的特性而引起特別的興趣。已經發現具有中空內部的聚合物納米顆粒在很多應用中廣泛使用，例如，藥學藥物的控制釋放和農業、化妝品和食品的活性成分(AIs)的控制釋放。還發現它們可以保護生物活性物種免于降解，并且可以用于從環境中除去污染物。

發明概述

本發明涉及農業活性成分可以與聚合納米顆粒結合以改進所述活性成分的效用的發現。除此之外，本發明還提供了多種生產和使用改進的活性成分的方法。

在多個方面，本發明提供了包括聚合物納米顆粒和至少一種與所述納米顆粒結合的農業活性成分的組合物。在一些實施方式中，所述納米顆粒的直徑小于100nm。在一些實施方式中，所述聚合物包括聚合電解質。在一些實施方式中，所述農業活性成分化合物為有機化合物。

在一些實施方式中，所述農業活性化合物選自殺螨劑、殺真菌劑、殺細菌劑、除草劑、抗生素、抗微生物劑、殺蟲劑、滅鼠劑、昆蟲病原體、信息素、化學不育劑、病毒、引誘劑、植物生長調節劑、昆蟲生長調節劑、驅蟲劑、植物養分、誘食劑、殺菌劑以及它們的混合物。在一些實施方式中，所述活性成分選自嘧菌酯、埃瑪菌素(emamectin)及其鹽、阿維菌素(abermectin)及其鹽、噻蟲嗪(thiamethoxam)、草甘膦、(2，4-二氯苯氧基)乙酸、阿特拉津、毒莠定、咪唑乙煙酸(imazethapyr)或噻磺隆甲酯(thifensulfuron-methyl)以及它們的混合物。在一些實施方式中，所述活性成分選自阿特拉津、新煙堿類殺蟲劑(neonicitinoids)、光合作用抑制劑、氨基酸合成抑制劑、生長調節子、除蟲菊酯、阿維菌素(avermectins)和甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑(strobilurins)。

在一些實施方式中，所述納米聚合物的尺寸小于50nm。在一些實施方式中，所述納米顆粒的尺寸小于20nm。在一些實施方式中，所述聚合物包括多種聚合物分子。在一些實施方式中，所述聚合物納米顆粒是交聯的。在一些實施方式中，所述交聯步驟經由以下方法中的一種完成：電磁輻射誘導的交聯、化學誘導的交聯或熱誘導的交聯。

在各種實施方式中，本發明提供了包括聚合物納米顆粒和至少一種與所述納米顆粒結合的農業活性成分的分散體，其中，所述活性成分以在不存在聚合物納米顆粒的情況下高于其溶解度的濃度分散。

在一些實施方式中，所述聚合物選自聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚苯乙烯磺酸鹽、殼聚糖、聚二甲基二烯丙基氯化銨、聚烯丙基胺鹽酸鹽或它們的共聚物或接枝聚合物以及它們的組合。

在一些實施方式中，所述活性成分的至少一部分位于所述聚合物納米顆粒的內部。在一些實施方式中，所述活性成分的至少一部分位于所述聚合物納米顆粒的表面。在一些實施方式中，所述活性成分在暴露于溶劑中之后仍與聚合物納米顆粒結合在一起。

在各種實施方式中，本發明在應用后提供延長或持續的釋放。在一些實施方式中，對釋放的觸發選自pH改變、溫度改變、大氣壓力改變、滲透壓改變、暴露于水中、暴露于溶劑中、剪切力改變、制劑的應用、暴露于細菌中、暴露于酶中、暴露于電磁輻射中和暴露于自由基中。在一些實施方式中，所述活性成分通過觸發釋放的方式被釋放。在一些實施方式中，所述聚合物納米顆粒具有空腔。在一些實施方式中，所述聚合物納米顆粒具有網絡結構。在一些實施方式中，與所述聚合物納米顆粒結合的活性成分在土壤中的遷移率不同于不與所述聚合物納米顆粒結合的活性成分。在一些實施方式中，聚合物具有親水和疏水的部位。在一些實施方式中，所述聚合物納米顆粒可以干燥的形式回收并再分散在合適的溶劑中。

在一些實施方式中，所述活性成分為嘧菌酯、埃瑪菌素及其鹽、阿維菌素及其鹽、噻蟲嗪、草甘膦、(2，4-二氯苯氧基)乙酸、阿特拉津、毒莠定、咪唑乙煙酸或噻磺隆甲酯以及它們的混合物。在一些實施方式中，所述活性成分為阿特拉津、新煙堿類殺蟲劑、光合作用抑制劑、氨基酸合成抑制劑、生長調節子、除蟲菊酯、阿維菌素和甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。