[發明專利]作為CDK抑制劑的砜取代的苯胺基嘧啶衍生物、其制備以及作為藥物的用途有效
| 申請號： | 200980146791.6 | 申請日： | 2009-10-08 |
| 公開（公告）號： | CN102224144A | 公開（公告）日： | 2011-10-19 |
| 發明（設計）人： | U·呂金;G·西邁斯特;P·利瑙;R·若泰拉特;J·舒爾策 | 申請（專利權）人： | 拜耳先靈醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/47 | 分類號： | C07D239/47;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 72002 | 代理人： | 張曉威 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 cdk 抑制劑 取代 苯胺 嘧啶 衍生物 制備 以及 藥物 用途 | ||
1.通式(I)的化合物及其鹽、非對映體和對映體，
其中
R1為各自任選地被羥基、-NR3R4、氰基、鹵素、-CF3、C1-C6烷氧基、-OCF3和/或C1-C6烷基相同或不同地取代一次或多次的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C7環烷基或苯環，并且
R2為各自任選地被以下取代基相同或不同地取代一次或多次的C1-C10烷基、C3-C10烯基或C3-C10炔基或C3-C7環烷基環，
a)鹵素、羥基、-NR3R4、氰基、-CF3、-OCF3、和/或
b)C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或者C3-C8環烷基、-O-CH2-苯基、Cn-烷氧羰基，
上述取代基自身各自任選地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR3R4、-CF3和/或-OCF3相同或不同地取代一次或多次，并且
R3和R4相互獨立地為氫和/或任選地被羥基、-NR5R6、氰基、鹵素、-CF3、C1-C6烷氧基和/或-OCF3相同或不同地取代一次或多次的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8環烷基和/或苯環、具有3至8個環原子的雜環和/或單環雜芳環，
或者
R3和R4與氮原子共同形成5元至7元環，所述5元至7元環除了氮原子外，還任選地含有一個或兩個其它雜原子，并且所述5元至7元環可以被羥基、-NR5R6、氰基、鹵素、-CF3、C1-C6烷氧基和/或-OCF3相同或不同地取代一次或多次，并且
R5和R6相互獨立地為氫或任選地被羥基、氰基、鹵素、-CF3、C1-C6烷氧基和/或-OCF3相同或不同地取代一次或多次的C1-C6烷基。
2.根據權利要求1的化合物及其鹽、非對映體和對映體，
其中
R1為各自任選地被羥基、氰基、鹵素、-CF3、C1-C6烷氧基、-OCF3和/或C1-C6烷基相同或不同地取代一次或多次的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C7環烷基或苯環。
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