[發明專利]可直接壓制的顆粒狀的基于微晶纖維素的賦形劑、其制備方法及應用

在審

• 申請號: 200980146159.1
• 申請日: 2009-11-16
• 公開（公告）號: CN102215825A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 南杜·德奧卡;詹姆斯·法里納;利利安娜·米尼;薩米爾·蘭戴夫
• 申請（專利權）人: 安萬托特性材料股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 鄧麗萍

1.組合物，其包含：

約90％～約99％的微晶纖維素；以及

約1％～約10％至少一種粘合劑；

其中，當用SEM觀察時微晶纖維素和粘合劑無法進行區分，從而形成了基本上均勻的顆粒。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物包含：

約95％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約5％至少一種粘合劑。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物包含：

約97％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約3％至少一種粘合劑。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述粘合劑包括羥丙基甲基纖維素。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述賦形劑是通過將包含微晶纖維素和粘合劑的水性漿料進行均勻化/噴霧干燥制粒而形成的。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中松密度為0.2-0.3g/cc。

7.一種制備賦形劑的方法，其包括：

將粘合劑在水中混合，形成粘稠的溶液；

將微晶纖維素在所述粘稠的溶液中均勻化，形成漿料；以及

將漿料噴霧干燥制粒，形成基本上均勻的賦形劑顆粒；

其中，用SEM觀察時所述微晶纖維素和粘合劑無法進行區分。

8.根據權利要求7所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約90％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約10％至少一種粘合劑。

9.根據權利要求7所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約95％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約5％至少一種粘合劑。

10.根據權利要求7所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約97％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約3％至少一種粘合劑。

11.根據權利要求7所述的方法，其中，所述粘合劑包括羥丙基甲基纖維素。

12.一種制備賦形劑的方法，其包括：

將羥丙基甲基纖維素溶解在水中，形成粘稠的溶液；

將微晶纖維素在所述粘稠的溶液中均勻化，形成漿料；

將漿料噴霧干燥制粒，形成基本上均勻的顆粒；

其中，當用SEM觀察時所述微晶纖維素與粘合劑無法進行區分。

13.根據權利要求12所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約90％～約99％的微晶纖維素；以及

約1％～約10％羥丙基甲基纖維素。

14.根據權利要求12所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約95％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約5％羥丙基甲基纖維素。

15.根據權利要求12所述的方法，其中，所述賦形劑包含：

約97％～約9％微晶纖維素；以及

約1％～約3％羥丙基甲基纖維素。

16.藥物片劑，其包含：

至少一種活性藥物成分；

崩解劑；以及

基本上均勻顆粒的賦形劑，該賦形劑包含：

a)微晶纖維素；以及

b)至少一種粘合劑。

17.根據權利要求16所述的片劑，其中，所述賦形劑包含：

約90％～約99％的微晶纖維素；以及

約1％～約10％至少一種粘合劑。

18.根據權利要求16所述的片劑，其中，所述賦形劑包含：

約95％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約5％至少一種粘合劑。

19.根據權利要求16所述的片劑，其中，所述賦形劑包含：

約97％～約99％微晶纖維素；以及

約1％～約3％至少一種粘合劑。

20.根據權利要求16所述的片劑，其中，所述粘合劑包括羥丙基甲基纖維素。