[發明專利]新的吡唑啉酮衍生物及其作為PD4抑制劑的用途

有效

• 申請號: 200980145860.1
• 申請日: 2009-11-12
• 公開（公告）號: CN102369194A
• 公開（公告）日: 2012-03-07
• 發明（設計）人: I·施萊明格;B·施密特;D·弗洛克齊;H·特諾爾;C·齊特;A·哈策爾曼;D·馬克斯;C·布勞恩;R·克爾策;A·霍伊澤;H-P·克利;G·J·施特克
• 申請（專利權）人: 奈科明有限責任公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/454;C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 吳娟;林毅斌

1.一種式1化合物或該化合物的鹽、立體異構體或該化合物的立體異構體的鹽：

其中

R1表示下式(a)、式(b)或式(c)的苯基衍生物

其中

R2為1-2C-烷氧基或者全部或主要被氟取代的1-2C-烷氧基，

R3為1-2C-烷氧基、3-5C-環烷氧基、3-5C-環烷基甲氧基或者全部或主要被氟取代的1-2C-烷氧基，

R4為1-2C-烷氧基或者全部或主要被氟取代的1-2C-烷氧基；

R5為1-2C-烷基，和

R6為氫或1-2C-烷基，

或者R5和R6一起與它們所連接的兩個碳原子同時形成螺連接的5或6元烴環，

R7為1-2C-烷氧基或者全部或主要被氟取代的1-2C-烷氧基，

R8為1-2C-烷基，和

R9為氫或1-2C-烷基，

或者R8和R9一起與它們所連接的兩個碳原子同時形成螺連接的5或6元烴環，

R10為1-3C-烷基，和

R11為1-3C-烷基，

或者R10和R11與它們所連接的碳原子一起形成螺連接的3、4、5或6元烴環，

A為C(O)或S(O)₂，

R12為苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、1，6-萘啶基、1，8-萘啶基、吲哚基、被R13、R14、R15和R16取代的苯基、被R17和R18取代的吡啶基、被R19和R20取代的萘基、被R21取代的喹啉基或被R22取代的吲哚基，

其中

R13為鹵素、氰基、羥基、羥基羰基、1-4C-烷基、三氟甲基、1-4C-烷氧基、全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基、3-7C-環烷基氧基、3-7C-環烷基甲氧基、芐氧基、2，6-二氯芐氧基、氨基、一-1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基、氨基羰基、一-1-4C-烷基氨基羰基或二-1-4C-烷基氨基羰基、氨基羰基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷基羰基氧基、1-4C-烷氧基羰基或1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷氧基，

R14為氫、鹵素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、氨基或者一-1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基，

R15為氫、鹵素或1-4C-烷基，

R16為氫或1-4C-烷基，

R17為鹵素、1-4C-烷基、三氟甲基、1-4C-烷氧基、氨基、一-1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基、哌啶基或嗎啉基，

R18為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，

R19為鹵素、羥基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、氨基或者一-1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基，

R20為氫、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，

R21為1-4C-烷基，

R22為1-4C-烷基。