[發(fā)明專利]垂體腺苷酸環(huán)化酶激活多肽（PACAP）以及PACAP類似物作為與抗癌劑一起的輔助治療的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980145368.4
• 申請日: 2009-09-25
• 公開（公告）號: CN102215859A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李敏;杰羅姆·L·馬德德勒特;戴維·H·科伊;韋基·巴圖曼
• 申請（專利權(quán)）人: 圖蘭恩教育基金管理人
• 主分類號: A61K38/16
• 分類號: A61K38/16;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 李丙林;張英

1.一種用于治療、減少、或抑制在用抗癌劑對一位受試者進(jìn)行治療時對器官的損傷的方法，該方法包括給予所述受試者一個有效量的一種PACAP樣化合物，其中所述PACAP樣化合物治療、減少、或抑制了所述損傷。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述受試者是一個人。

3.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物能夠結(jié)合到一種PACAP/VIP受體上。

4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是選自下組，其組成為：SEQ?ID?NO：1至70。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述PACAP樣化合物包括一個N-乙酰基基團(tuán)。

6.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是非酰胺化的。

7.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是選自下組的一種化合物的一種Lys³⁸-丙胺衍生物，該組的組成為：SEQ?ID?NO：1、4至36、以及至67至69。

8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述PACAP樣化合物進(jìn)一步包括一個N-乙酰基基團(tuán)。

9.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是選自下組的一種化合物的一種Leu²⁷-丙胺衍生物，該組的組成為：SEQ?ID?NO：2、以及37至56。

10.如權(quán)利要求9所述的方法，其中所述PACAP樣化合物進(jìn)一步包括一個N-乙酰基基團(tuán)。

11.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是選自下組的一種化合物的一種Asn²⁸-丙胺衍生物，該組的組成為：SEQ?ID?NO：3、以及57至66。

12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中所述PACAP樣化合物進(jìn)一步包括一個N-乙酰基基團(tuán)。

13.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述PACAP樣化合物包括一種聚乙二醇聚合物，該聚合物具有從大約4千道爾頓到大約40千道爾頓的分子量。

14.如權(quán)利要求6所述的方法，其中所述PACAP樣化合物側(cè)面有用于一種或多種蛋白水解酶的氨基酸共有序列。

15.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是選自下組的一種化合物的一種模擬肽類似物，該組的組成為：SEQ?ID?NO：1至70。

16.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述PACAP樣化合物是SEQ?ID?NO：70或其節(jié)肢動物直向同源物。

17.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述模擬肽類似物是一種線性類似物。

18.如權(quán)利要求1所述的方法，其中將所述PACAP樣化合物給藥以在所述受試者的血液中達(dá)到10^-14M至10^-6M的濃度。

19.如權(quán)利要求18所述的方法，其中將所述PACAP樣化合物給藥以在所述受試者的血液中達(dá)到大約10^-9M的濃度。

20.如權(quán)利要求1所述的方法，其中將所述PACAP樣化合物以1μg至1克的劑量對所述受試者給藥。

21.如權(quán)利要求20所述的方法，其中將所述PACAP樣化合物以100μg至5000μg的劑量對所述受試者給藥。

22.如權(quán)利要求21所述的方法，其中將所述PACAP樣化合物以大約500μg的劑量對所述受試者給藥。

23.如權(quán)利要求1所述的方法，其中通過靜脈輸注將所述PACAP樣化合物以1pmol/kg體重/小時至1200pmol/kg體重/小時的速率給藥。

24.如權(quán)利要求23所述的方法，其中通過靜脈輸注的所述給藥是達(dá)1至24小時。