[發明專利]吡咯烷類化合物

無效

• 申請號: 200980144605.5
• 申請日: 2009-10-30
• 公開（公告）號: CN102209710A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: 凱文.N.達克;詹姆斯.E.J.米爾斯;薩拉.E.斯克雷特
• 申請（專利權）人: 輝瑞股份有限公司
• 主分類號: C07D207/16
• 分類號: C07D207/16;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/40;A61P43/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉蕾;沙捷

1.式(I)的化合物：

或其可藥用鹽、溶劑合物(包括水合物)或前藥，其中：

R¹為任選被一個或兩個獨立地選自下組的取代基取代的苯基：F、Cl、Br、CN、C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氧基、氟-C_1-6烷基和氟-C_1-6烷氧基，或者R¹為C_3-6環烷基；

X表示直接鍵、NH或O；

Z選自

R²為H或任選被1至3個氟原子取代的C_1-6烷基；

R³為任選被1至3個氟原子取代的C_1-6烷基；

Ar為由1、2或3個芳環組成的芳族基團，所述芳環各自獨立地選自苯基及含有1、2、3或4個雜原子的5-或6-元雜芳環，所述雜原子各自獨立地選自N、O及S，且所述芳環若存在兩個或更多個，則可稠合和/或通過一個或多個共價鍵連接，且所述芳環任選被1、2或3個各自獨立地選自以下的取代基取代：F、Cl、CN、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷硫基、氟-C_1-6烷基、氟-C_1-6烷硫基、氟-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基、SO₂R⁴、NR⁵R⁶、NHSO₂R⁷、SO₂NR⁸R⁹、CONR¹⁰R¹¹及NHCOR¹²；

R⁴及R⁷各自獨立地為任選被1至3個氟原子取代的C_1-6烷基；

R⁵、R⁶、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及R¹²各自獨立地為H或任選被1至3個氟原子取代的C_1-6烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，或其可藥用鹽、溶劑合物或前藥，所述化合物為式(Ia)的化合物：

或式(Ib)的化合物：

其中R¹、X、Ar及Z如權利要求1中的定義。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中R¹為任選被一個或兩個各自獨立地選自F、Cl、C_1-4烷基及C_1-4烷氧基的取代基取代的苯基，或R¹為C_3-6環烷基。

4.如權利要求3所述的化合物，其中R¹為環丙基、環丁基、環戊基、2-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-乙氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基或4-甲基苯基。

5.如權利要求4所述的化合物，其中R¹為4-甲氧基苯基或4-氟苯基。

6.如權利要求1～5中任一項所述的化合物，其中X表示直接鍵。

7.如權利要求1～6中任一項所述的化合物，其中Z為

8.如權利要求1～7中任一項所述的化合物，Z為-COOH。