[發明專利]新抗妊娠紋活性劑以及包含其的組合物

有效

• 申請號: 200980144504.8
• 申請日: 2009-11-09
• 公開（公告）號: CN102209523A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: 菲利普·姆西卡;卡羅琳·博杜安;達萊勒·納艾米;弗蘭克·梅努
• 申請（專利權）人: 法國科延公司
• 主分類號: A61K8/63
• 分類號: A61K8/63;A61K8/64;A61K8/73;A61Q19/00;A61K31/715
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243
• 代理人: 金鮮英;馮云

本發明涉及新的抗妊娠紋活性劑阿拉伯半乳聚糖，以及包含其的美容組合物或皮膚病學組合物。

簡介

妊娠紋(膨脹紋)是出現在皮膚過度膨脹(體重增加)和荷爾蒙變化之后的皮膚的條或帶。這些皮膚上的條或帶平行、狹長，長度為5到15厘米，寬度為0.2到1厘米。它們可以是細小并難于注意到的，但它們有時形成小凹陷，使得皮膚有褶皺的外觀。妊娠紋起初由淡粉紅色變為紫紅色(未成熟的或炎癥妊娠紋)。它們隨著時間而顏色改變成珍珠白(成熟的妊娠紋)。它們變得沒那么顯而易見，但留下了疤痕。妊娠紋通常關系到青春期或懷孕期的婦女。大約50％到70％的懷孕婦女會產生妊娠紋，這通常發生在6個月至8個月之間。很年輕的女性更常發生妊娠紋(20％的青少年有嚴重的妊娠紋)，特定因素促使其產生，如首次懷孕、多次懷孕以及快速及過度增肥(多于15kg)。基因因素及遺傳因素也對妊娠紋的出現施加影響。懷孕相關的妊娠紋尤其發生在腹部前表面，但它們也發生于胸、大腿及臀部。

妊娠紋也常發生于生理或病理狀態，如肥胖癥、相對密集的飲食(relatively?intensive?diet)、結核病以及傷寒癥。它們也可以是某些罕見遺傳病的征兆，如普瑞德威利綜合征(Prader-Willi?syndrome)、洛-穆-比綜合征(Laurence-Moon-Biedel?syndrome)、埃勒斯-當洛二氏綜合征(Ehlers-Danlos?syndrome)。它們也表明腎上腺產生了過量皮質醇，這是一種被稱為庫興氏綜合征(Cushing’s?syndrome)的疾病。這種綜合征由垂體腺或腎上腺的腫瘤引起，或者由長期使用腎上腺皮質激素治療某些疾病如哮喘所引起。

妊娠紋是由于皮膚的過快和突然的牽拉(stretching)的作用而產生的。每個妊娠紋都類似于對皮膚的撕裂。實際上發生改變的是皮膚組織，，該損傷的靶細胞是成纖維細胞。成纖維細胞在通過機械膨脹轉變成成肌纖維細胞時發生了表型改變，并且激素環境改變了其新陳代謝。事實上，懷孕期間激素的增加導致了腎上腺皮質激素的自然增加，這通過抗有絲分裂作用抑制成纖維細胞活性。因此，這些細胞的新陳代謝減慢。而且，腎上腺皮質激素通過限制膠原和彈性蛋白的合成、并激活其降解，來作用于結合組織的新陳代謝作用。懷孕期間皮膚因此而特別脆弱。此外，這樣的過程伴隨著炎癥狀態。因此，皮膚組織的退化導致了萎縮的皮膚疤痕的形成。

因此，主要的觸發因素是炎癥、機械拉伸以及激素環境。最終，這一系列因素導致了膠原及彈性蛋白纖維的拉伸、定向障礙及破壞，沒有支持組織的斷裂。彈性斷裂的主要因素也源于細胞內缺水。從所述脫水膠原纖維的第一征兆，由于拉伸形成了許多且更加頻繁的分支，喪失了其彈性并在皮膚上形成可見的斷裂。

因此，在顯示紫紅色條紋的新生妊娠紋中，有使皮膚纖維斷裂和破壞的炎癥。漸漸地，炎癥和紅色褪去，成纖維細胞試圖合成新的纖維去填補空隙。然而，這些新纖維比舊的質量低。經過數月后，舊的妊娠紋變成珍珠白色并發亮。

妊娠紋比得上傷疤(因為它們在皮膚損傷后經歷了同樣的階段)；它們完全愈合目前是不可能的，但卻有可能使損傷減輕或改善。治療的處理方法基本是局部的：使用具有維A酸(全反式維生素A酸)或果酸的局部化合物，使用剝皮(peeling)或激光。維A酸具有抗妊娠紋作用，本質上趨于恢復原纖維蛋白的網狀構造。

考慮到妊娠紋的病理生理學，預防和減少與妊娠相關的新生妊娠紋需要使用靶向于皮膚成纖維細胞的產品，其能夠通過激活細胞增殖和刺激新陳代謝、特別是影響皮膚彈性及張力的主要大分子(膠原和彈性蛋白)的新合成來發揮作用。此外，限制參與皮膚基質大分子的降解的炎癥也是必需的。

現有技術

WO?00/19974申請描述了預防妊娠紋出現和/或治療妊娠紋的美容學方法。所提出的美容組合物包含至少一種抗妊娠紋活性劑，所述的抗妊娠紋活性劑選自大豆肽，由氨基酸甘氨酸、組氨酸和賴氨酸組成的三肽，以及所述肽的混合物。

即使現有技術的這種組合物可能得到妊娠紋的回歸效應，其不完全適用于妊娠期間所產生的妊娠紋的特殊情況，并且無法顯著預防其產生。

存在真實需要開發出以下產品，該產品具有可接受的皮膚耐受性并能有效預防和/或治療妊娠期間所產生的復雜的、顯著不美觀的妊娠紋現象。

阿拉伯半乳聚糖(也稱為半乳糖阿拉伯聚糖)是多糖。其以可變的量存在于多種植物、蕈類(mushrooms)以及細菌中。阿拉伯半乳聚糖是天然可溶性纖維，可從細菌或者如咖啡或落葉松的植物中提取。

阿拉伯半乳聚糖是包含兩種多糖的聚合物，半乳糖和阿拉伯糖，比例分別為6∶1。