[發明專利]擴增造血干細胞的化合物

有效

• 申請號: 200980143651.3
• 申請日: 2009-10-29
• 公開（公告）號: CN102203096A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: A·博伊塔諾;M·庫克;S·潘;P·G·舒爾茨;J·泰盧;Y·萬;X·王
• 申請（專利權）人: IRM責任有限公司;斯克里普斯研究所
• 主分類號: C07D473/34
• 分類號: C07D473/34;C07D487/04;C07D471/04;C07D519/00;C12N5/071;C12N5/074;C12N5/0789;A61K35/14;A61K35/28;A61P35/02;A61P7/06;A61P37/00;A61P3/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式I的化合物或其鹽：

其中：

G₁選自N和CR₃；

G₂、G₃和G₄獨立地選自CH和N；條件是G₃和G₄中至少1個是N；條件是G₁和G₂不都是N；

L選自-NR_5a(CH₂)_0-3-、-NR_5aCH(C(O)OCH₃)CH₂-、-NR_5a(CH₂)₂NR_5b-、-NR_5a(CH₂)₂S-、-NR_5aCH₂CH(CH₃)CH₂-、-NR_5aCH₂CH(OH)-和-NR_5aCH(CH₃)CH₂-；其中R_5a和R_5b獨立地選自氫和C_1-4烷基；

R₁選自氫、苯基、噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、異喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、1H-吡唑基、吡啶基、1H-咪唑基、吡咯烷基、吡嗪基、噠嗪基、1H-吡咯基和噻唑基；其中所述R₁的苯基、噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、異喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、1H-吡唑基、吡啶基、1H-咪唑基、吡咯烷基、吡嗪基、噠嗪基、1H-吡咯基或噻唑基可任選地被1至3個獨立地選自氰基、羥基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、鹵素、鹵代-C_1-4烷基、鹵代-C_1-4烷氧基、羥基、氨基、-C(O)R_8a、-S(O)_0-2R_8a、-C(O)OR_8a和-C(O)NR_8aR_8b的基團取代；其中R_8a和R_8b獨立地選自氫和C_1-4烷基；條件是R₁和R₃不都是氫；

R₂選自-S(O)₂NR_6aR_6b、-NR_9aC(O)R_9b、-NR_6aC(O)NR_6bR_6c、苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1，2，4-三唑基、2-氧代咪唑烷基、1H-吡唑基、2-氧代-2，3-二氫-1H-苯并咪唑基和1H-吲唑基；其中R_6a、R_6b和R_6c獨立地選自氫和C_1-4烷基；其中所述R₂的苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1，2，4-三唑基、2-氧代咪唑烷基、1H-吡唑基、2-氧代-2，3-二氫-1H-苯并咪唑基或1H-吲唑基任選地被1至3個獨立地選自羥基、鹵素、甲基、甲氧基、氨基、-O(CH₂)_nNR_7aR_7b、-S(O)₂NR_7aR_7b、-OS(O)₂NR_7aR_7b和-NR_7aS(O)₂R_7b的基團取代；其中R_7a和R_7b獨立地選自氫和C_1-4烷基；

R₃選自氫、C_1-4烷基和聯苯基；并且

R₄選自C_1-10烷基、丙-1-烯-2-基、環己基、環丙基、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙基、氧雜環丁烷-3-基、二苯甲基、四氫-2H-吡喃-3-基、四氫-2H-吡喃-4-基、苯基、四氫呋喃-3-基、芐基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基和1-(1-(2-氧代-6，9，12-三氧雜-3-氮雜十四烷-14-基)-1H-1，2，3-三唑-4-基)乙基；其中所述烷基、環丙基、環己基、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙基、氧雜環丁烷-3-基、氧雜環丁烷-2-基、二苯甲基、四氫-2H-吡喃-2-基、四氫-2H-吡喃-3-基、四氫-2H-吡喃-4-基、苯基、四氫呋喃-3-基、四氫呋喃-2-基、芐基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基或1-(1-(2-氧代-6，9，12-三氧雜-3-氮雜十四烷-14-基)-1H-1，2，3-三唑-4-基)乙基可任選地被1至3個獨立地選自羥基、C_1-4烷基和鹵代-C_1-4烷基的基團取代。