[發(fā)明專利]用于癌癥治療的聚雜芳基衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980143020.1
• 申請日: 2009-11-02
• 公開（公告）號: CN102203088A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發(fā)明（設計）人: 志-鴻·阮;米里昂·魯雄達古瓦;奧羅爾·蓋丁-博勒佩爾;大衛(wèi)·蒙查伍德;馬里-波勒·特拉德-菲舒;讓-弗蘭克斯·里烏;讓-路易斯·梅格尼;大衛(wèi)·格里爾森
• 申請（專利權）人: 法國居里學院;法國國家科學研究中心;法國國家衛(wèi)生及研究醫(yī)學協(xié)會;國家自然博物館
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A61K31/444;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/496
• 代理公司: 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.五-、六-、七-、八-、九-和十-雜芳基衍生物，其包含

-分別為式I、II、III和IV的雜環(huán)1(Het-1)_a和/或雜環(huán)2(Het-2)_b和/或雜環(huán)3(Het-3)_c和/或雜環(huán)4(Het-4)_d、

N-氧化物、可藥用加成鹽的組合，

-所述組合包含至少兩個不同的雜環(huán)部分，并任選包含式(V)的(芳基-5)_e部分

-a、b和e是從0至6的整數(shù)，c和d是從0至2的整數(shù)，a+b+c+d+e的和≤10

-Y是O或S；

-Het-1是一類含氮雜環(huán)-二基環(huán)，其選自2，6-吡啶-二基或2，4-嘧啶-二基或3，5-吡嗪-二基或2，4-(1，3，5-三嗪)二基或3，5-(1，2，4-三嗪)二基或2，4-唑啉-二基或2，4-噻唑啉-二基；

-Het-2是一類5元雜環(huán)-二基環(huán)，其選自2，5-唑啉-二基或2，5-噻唑啉-二基或2，5-噻吩-二基或2，5-呋喃-二基；

-Het-3和/或Het-4構成所述五-至十-雜芳基衍生物的末端，其中

-Het-3是一類含氮雜環(huán)-基環(huán)，其選自2-吡啶基或2-嘧啶基或4-嘧啶基或2-吡唑基或2-(1，3，5)三唑基或3-(1，2，4)三唑基或5-(1，2，4)三唑基或4-唑基或4-噻唑基；

-Het-4是一類5元雜環(huán)-基，其選自2-唑基或5-唑基或2-噻唑基或5-噻唑基或2-噻吩基或2-呋喃基；

-R₁和R₂各自獨立地選自氫；C_1-6烷基；C_1-4烷氧基；鹵基；羥基；羥甲基；硝基；氨基；單(C_1-4烷基)氨基或二(C_1-4烷基)氨基；C_1-4烷基甲基氨基；單(C_1-4烷基)氨基(C_2-4烷基)氨基甲基或二(C_1-4烷基)氨基(C_2-4烷基)氨基甲基；嗎啉-4-基C_2-4烷氧基；哌嗪-1-基C_2-4烷氧基；4-C_1-4烷基哌嗪-1-基；選自苯基、苯甲基、萘基的單環(huán)或二環(huán)。

2.權利要求1的衍生物，其中一個或幾個所述部分被一個、兩個或三個取代基取代，每個所述取代基獨立地選自C_1-6烷基；C_1-4烷氧基；鹵基；羥基；硝基；氨基；單(C_1-4烷基)氨基或二(C_1-4烷基)氨基；C_1-4烷基甲基氨基；嗎啉-4-基C_2-4烷氧基；哌嗪-1-基C_2-4烷氧基；4-C_1-4烷基哌嗪-1-基C_2-4烷氧基；選自苯基、苯甲基、萘基的單環(huán)或二環(huán)。

3.權利要求1或2的衍生物，其包含至少5個、至少7個、至少8個、至少9個或10個雜環(huán)部分。

4.權利要求3的衍生物，其還包含一個或幾個1，3-亞苯基-二基部分。

5.權利要求1到4任一項的衍生物，其具有下列結構之一：

-(被R2取代的Het-4)-(Het-1)-(被R2取代的Het-4)

-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)

-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)

-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-1，3-亞苯基-二基-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)

-(被R1或R2取代的1，3-亞苯基-二基)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1或R2取代的1，3-亞苯基-二基)

-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)(Het-2)-(被R1取代的Het-3)

-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)。