[發明專利]穩定的醫藥組合物

無效

• 申請號: 200980140695.0
• 申請日: 2009-08-14
• 公開（公告）號: CN102186474A
• 公開（公告）日: 2011-09-14
• 發明（設計）人: 內田浩;福田守;有富誠剛
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 金龍河;樊衛民

1.一種組合物，其為通式(1)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的穩定制劑組合物，其特征在于，含有：

(1)所述化合物、

(2)糖醇、

(3)選自碳酸鈣、檸檬酸鈉和硫酸鈉中的一種或兩種以上成分、和

(4)中性低熔點油脂狀物質，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，R¹表示可取代的仲氨基。

2.如權利要求1所述的組合物，其中，所述糖醇的臨界相對濕度為70％以上。

3.如權利要求1所述的組合物，其中，所述糖醇的臨界相對濕度為85％以上。

4.如權利要求1所述的組合物，其中，所述糖醇為選自甘露糖醇、木糖醇、赤蘚糖醇、麥芽糖醇、乳糖醇和山梨糖醇中的至少一種。

5.如權利要求1所述的組合物，其中，所述糖醇為甘露糖醇或赤蘚糖醇。

6.如權利要求1～5中任一項所述的組合物，其中，所述中性低熔點油脂狀物質為烴、高級醇、多元醇的脂肪酸酯、多元醇的高級醇醚或環氧烷的聚合物。

7.如權利要求6所述的組合物，其中，所述中性低熔點油脂狀物質為高級醇。

8.如權利要求7所述的組合物，其中，所述高級醇為硬脂醇或鯨蠟醇。

9.如權利要求1～8中任一項所述的組合物，其中，所述化合物中，R¹為式(2)所示的仲氨基，

R²-NH-(2)

式中，R²表示可取代的C₁～C₆的烷基、可取代的C₃～C₁₀的環狀烷基或可取代的C₂～C₁₀的環狀氨基。

10.如權利要求1～9中任一項所述的組合物，其中，所述化合物為通式(3)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，

R³表示可取代的C₁～C₆的烷基、可取代的C₃～C₈的環烷基、可取代的芳基甲基、可取代的芳基乙基、可取代的芳香族烴、可取代的芳香族雜環或可取代的脂肪族雜環，并且

n表示1或2。

11.一種穩定化方法，其為通式(1)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的穩定化方法，其特征在于，

向所述氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物中配合：

(1)糖醇、

(2)選自碳酸鈣、檸檬酸鈉和硫酸鈉中的一種或兩種以上成分、和

(3)中性低熔點油脂狀物質，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，R¹表示可取代的仲氨基。