[發明專利]具有受控釋放的活性成分的含活性成分的纖維層狀結構，其用途及其生產方法

無效

• 申請號: 200980139772.0
• 申請日: 2009-08-07
• 公開（公告）號: CN102176905A
• 公開（公告）日: 2011-09-07
• 發明（設計）人: B·利布曼;E·克里莫夫
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K9/50;C07K14/435
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;陳迎春

1.含活性成分的纖維層狀結構，包含纖維狀的、聚合的、可溶的和/或可降解的活性成分載體和至少一種與載體關聯且可由纖維層狀結構釋放的低分子量或高分子量的活性成分，其中載體是復合的聚合物，其包含至少兩種聚合物組分的混合物，其中至少兩種聚合物組分區別在于至少一種這樣的性質，所述性質選自：

a)溶劑中的溶解度，

b)分子量，

c)玻璃化轉變溫度/熔點；和

d)可降解性。

2.權利要求1的纖維層狀結構，其中至少一種活性成分是無定形的、半結晶或結晶的形式。

3.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中活性成分整合到和/或吸附在載體上。

4.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中纖維狀的、含活性成分的載體是可通過紡絲工藝獲得的。

5.權利要求4的纖維層狀結構，其中纖維狀的、含活性成分的載體是可通過電紡絲工藝獲得的，所述電紡絲工藝使用可電紡絲的溶液，包含在各種情況下的溶解形式的至少一種活性成分和至少兩種聚合物組分的混合物。

6.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中聚合物組分是彼此可混溶的，或者至少兩種聚合物組分是彼此不可混溶的。

7.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中聚合物組分選自合成的聚合物和天然的聚合物，例如特別是兩親性自裝配的蛋白質，其中生物聚合物可任選的經化學和/或酶促修飾。

8.權利要求7的纖維層狀結構，其中合成的聚合物是同聚物或共聚物。

9.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中復合聚合物選自

a)至少2種可混溶的合成的同聚物或共聚物的混合物；

b)至少2種不可混溶的合成的同聚物或共聚物的混合物；

c)至少2種可混溶的生物聚合物的混合物；

d)至少2種不可混溶的生物聚合物的混合物；

e)彼此可混溶的至少一種合成的同聚物或共聚物與至少一種生物聚合物的混合物；和

f)彼此不可混溶的至少一種合成的同聚物或共聚物與至少一種生物聚合物的混合物。

10.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中聚合物組分各獨立的具有在約500至10,000,000的范圍內的摩爾質量。

11.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中活性成分載體纖維的直徑是10nm至100μm，例如50nm至10μm，或100nm至2μm。

12.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中活性成分負載是按重量計約0.1至80％，基于纖維層狀結構的固體含量。

13.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，選自聚合物纖維和聚合物無紡布。

14.任意上述權利要求之一的纖維層狀結構，其中活性成分以分子分散或以納米顆粒分散存在于纖維中。

15.含活性成分的配方，包含加工形式的任意上述權利要求的纖維層狀結構，任選的與至少一種其它的配方助劑組合。

16.權利要求15的配方，包含研細的或未研細形式的纖維層狀結構。

17.權利要求15或16的配方，包含壓縮形式的、粉末形式的或施用于載體底物的纖維層狀結構。

18.權利要求15-17的任一項的配方，選自化妝品配方、人和動物的藥物配方、農用化學品配方、食品和動物飼料添加劑。

19.根據權利要求1-14任一項的含活性成分的纖維層狀結構的用途，用于根據權利要求15-18任一項的含活性成分的配方的生產。

20.根據權利要求15-18任一項的含活性成分的配方的用途，用于其中存在的活性成分的受控釋放。

21.用于生產根據權利要求1-14的任一項的纖維層狀結構的方法，其中

a)在相容液相中將至少一種活性成分與載體聚合物組分混合在一起，和

b)然后，通過紡絲工藝的方式，實施將活性成分嵌入到聚合的復合纖維中。

22.權利要求21的方法，其中至少一種活性成分與聚合物組分是在溶劑相中混合的，并從該混合物中紡出絲。