[發明專利]IAP抑制劑

無效

• 申請號: 200980139137.2
• 申請日: 2009-07-23
• 公開（公告）號: CN102171209A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發明（設計）人: 丹內特·達德利;約翰·A·弗萊加爾;丘迪·杜巴庫
• 申請（專利權）人: 健泰科生物技術公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D403/10;A61K31/4025;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.式I化合物：

其中

X₁、X₂和X₃獨立為O或S；

Y為(CHR₇)_n、O或S；其中n為1或2，及R₇為H、鹵素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳基氧基或芳烷基氧基；

A為6元芳族環基團或包含1-4個雜原子的雜芳族環基團，其任選取代有氨基、羥基、巰基、鹵素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、?；趸?、?；被⑼檠趸驶被h烷基、烷基硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；?、氨基磺?；?、烷基氨基磺?；?、烷基磺?；被螂s環基團；其中每個烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、?；?、?；趸Ⅴ；被?、環烷基和雜環基團任選取代有羥基、鹵素、巰基、羧基、烷基、烷氧基、鹵代烷基、氨基、硝基、氰基、環烷基、芳基或雜環基團；

R₁為H，或R₁和R₂一起形成5-8元環；

R₂為烷基、環烷基、環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜環基團或雜環基烷基；每個基團任選取代有羥基、巰基、鹵素、氨基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基或烷基硫基；

R₃為H或烷基；

R₄和R₄’獨立為H、羥基、氨基、烷基、芳基、芳烷基、環烷基、環烷基烷基、雜芳基或雜芳基烷基，其中每個烷基、芳基、芳烷基、環烷基、環烷基烷基、雜芳基和雜芳基烷基任選取代有鹵素、羥基、巰基、羧基、烷基、烷氧基、氨基和硝基；

R₅和R₅’各自獨立為H或烷基；及

R₆和R₆’各自獨立為H、烷基、芳基或芳烷基。

2.權利要求1的化合物，其中環A具有式II：

其中Q₁、Q₂、Q₃、Q₄和Q₅獨立為CR₉或N；其中R₉為H、氨基、羥基、巰基、鹵素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、?；被h烷基或雜環基團；其中每個烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、?；?、?；趸?、?；被?、環烷基和雜環基團任選取代有羥基、鹵素、巰基、羧基、烷基、鹵代烷基、氨基、硝基、環烷基、芳基或雜環基團。

3.權利要求2的化合物，其中Q₁為N，及Q₂、Q₃、Q₄和Q₅各自為CR₉；其中R₉為H、氨基、羥基、巰基、鹵素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、?；?、酰基氧基、酰基氨基、環烷基或雜環基團；其中每個烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、?；趸?、酰基氨基、環烷基和雜環基團任選取代有羥基、鹵素、巰基、羧基、烷基、鹵代烷基、氨基、硝基、環烷基、芳基或雜環基團。

4.權利要求3的化合物，其中環A具有式II：

其中R₉為H、氨基、羥基、巰基、鹵素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、?；?、酰基氧基、?；被h烷基或雜環基團；其中每個烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、環烷基和雜環基團任選取代有羥基、鹵素、巰基、羧基、烷基、鹵代烷基、氨基、硝基、環烷基、芳基或雜環基團。

5.權利要求1的化合物，其中R₁和R₂一起形成5-8元環。

6.權利要求1的化合物，其中R₁為H。

7.權利要求1的化合物，其中R₂為烷基或環烷基。

8.權利要求1的化合物，其中R₂為異丙基、叔丁基或環己基。

9.權利要求1的化合物，其中R₃為甲基。