[發(fā)明專利]吲唑衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980139016.8
• 申請(qǐng)日: 2009-09-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102171191A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 中野誠(chéng)志;森本晃史;和田康弘
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 旭化成制藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D231/56
• 分類號(hào): C07D231/56;A61K31/416;A61P13/10;A61P43/00
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 丁香蘭;龐東成

1.一種化合物或其鹽，該化合物以下述通式(A-1)表示，

通式(A-1)中，G¹為-CH(G⁴)OMe、-OCHF₂、-OCF₃、鹵素原子或下述通式(A-2)～(A-3)表示的基團(tuán)，

G²為甲基、乙基、正丙基、異丙基、異丁基、仲丁基、芐基或苯基，G³為氫原子或鹵素原子，G⁴為甲基、乙基、正丙基或異丙基，Y¹、Y²、Y³、Z¹、Z²、Z³和Z⁴相同或不同，分別獨(dú)立地為氫原子或甲基；但是，排除G¹為鹵素原子時(shí)G²為甲基且G³為氫原子或鹵素原子的化合物、以及G¹為-OCHF₂時(shí)G²為甲基且G³為氫原子的化合物；*是指手性碳。

2.一種化合物或其鹽，該化合物以下述通式(1)表示，

通式(1)中，R¹為-CH(R²)OMe或下述通式(2-1)～(2-2)表示的基團(tuán)，

R²表示甲基、乙基、正丙基或異丙基，R^3-1、R^3-2、R^4-1、R^4-2和R^4-3相同或不同，分別獨(dú)立地表示氫原子或甲基，*是指手性碳。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，G¹為-OCHF₂、鹵素原子、環(huán)丙基、環(huán)丁基，G²為甲基、乙基、正丙基、異丙基、異丁基、仲丁基、芐基或苯基，G³為氫原子、氟原子或氯原子；但是，排除G¹為鹵素原子時(shí)G²為甲基且G³為氫原子或鹵素原子的化合物、以及G¹為-OCHF₂時(shí)G²為甲基且G³為氫原子的化合物。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，G¹為-CH(Me)OMe、環(huán)丙基或環(huán)丁基。

5.如權(quán)利要求2所述的化合物或其鹽，其中，R¹為-CH(Me)OMe、環(huán)丙基或環(huán)丁基。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，*表示的手性碳的空間構(gòu)型為(R)構(gòu)型。

7.如權(quán)利要求2所述的化合物或其鹽，其中，*表示的手性碳的空間構(gòu)型為(R)構(gòu)型。

8.如權(quán)利要求3所述的化合物或其鹽，其中，*表示的手性碳的空間構(gòu)型為(R)構(gòu)型。

9.一種化合物或其鹽，該化合物選自以下物質(zhì)組成的組：

(R)-N-(3-(2-(2-(3-(1-甲氧基乙基)吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺；

(R)-N-(3-(2-(2-(3-環(huán)丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺；

(R)-N-(3-(2-(2-(3-環(huán)丁基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺；

(R)-N-(5-(2-(2-(3-環(huán)丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)-2-氟苯基)甲基磺酰胺；

(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-環(huán)丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺；

(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-環(huán)丁基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺；和

(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-(二氟甲氧基)-吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羥基乙基)苯基)甲基磺酰胺。