[發明專利]3-氨基-吲唑或3-氨基-4,5,6,7-四氫-吲唑衍生物無效
| 申請號: | 200980137912.0 | 申請日: | 2009-09-15 |
| 公開(公告)號: | CN102164900A | 公開(公告)日: | 2011-08-24 |
| 發明(設計)人: | 格雷戈里·馬丁·本森;康拉德·輩萊切;馮松;尤偉·格雷瑟;貝恩德·庫恩;勒內·E·馬丁;讓-馬克·普朗謝;漢斯·理查德;魯道夫·馬庫斯;斯文·泰勒 | 申請(專利權)人: | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號: | C07D231/56 | 分類號: | C07D231/56;A61K31/416;A61P3/06;A61P3/10;C07D401/12;C07D407/12 |
| 代理公司: | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人: | 程金山 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氨基 衍生物 | ||
1.下式的化合物:
其中
R1是選自由苯基,萘基和雜芳基組成的組中的環,所述環是未取代的或被1至3個取代基取代,所述取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基和氰基;
R2,R3,R4和R5彼此獨立地選自由以下各項組成的組:氫,鹵素和低級烷基;
R2’和R3’一起以及R4’和R5’一起被雙鍵代替,
或R2’,R3’,R4’和R5’是氫;
R6選自由以下各項組成的組:
低級烷基,環烷基,低級烷氧基烷基,
未取代的苯基或被1至3個取代基取代的苯基,所述的取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基,羧基,低級烷氧羰基,低級烷氧羰基烷基,低級羧基烷氧基,低級烷氧羰基烷氧基和氰基,
低級苯基烷基,其中所述苯基是未取代的或被1至3個取代基取代,所述取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基和氰基,雜環基,和
未取代的雜芳基或被1至3個取代基取代的雜芳基,所述取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基和氰基;
R7選自由以下各項組成的組:
氫,
-C(O)-NH-R8,
-C(O)-R9,
-S(O)2-R10,和
-C(O)-OR11;
R8選自由以下各項組成的組:
低級烷基,環烷基,低級環烷基烷基,
被羥基,羧基,四唑基或低級羧基烷基取代的環烷基,
雜環基,
未取代的苯基和被1至3個取代基取代的苯基,所述的取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基,羧基,四唑基,低級烷氧羰基,低級烷氧羰基烷基,低級羧基烷基,低級羧基烷氧基,低級烷氧羰基烷氧基,氰基和環烷基氧基,其中所述環烷基被羧基取代;
R9選自由以下各項組成的組:
低級烷基,環烷基,低級環烷基烷基,和
低級苯基烷基,其中所述苯基是未取代的或被1至3個取代基取代,所述取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基,羧基,四唑基,低級烷氧羰基,低級烷氧羰基烷基,低級羧基烷基,低級羧基烷氧基,低級烷氧羰基烷氧基,氰基和環烷基氧基,其中所述環烷基被羧基取代;
R10選自由以下各項組成的組:
低級烷基,環烷基,低級環烷基烷基,和
低級苯基烷基,其中所述苯基是未取代的或被1至3個取代基取代,所述取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基,羧基,四唑基,低級烷氧羰基,低級烷氧羰基烷基,低級羧基烷基,低級羧基烷氧基,低級烷氧羰基烷氧基,氰基和環烷基氧基,其中所述環烷基被羧基取代;并且
R11選自由以下各項組成的組:
低級烷基,環烷基,低級環烷基烷基,
被羥基,羧基,四唑基或低級羧基烷基取代的環烷基,
雜環基,
未取代的苯基和被1至3個取代基取代的苯基,所述的取代基獨立地選自由以下各項組成的組:低級烷基,鹵素,低級鹵代烷基,羥基,低級烷氧基,低級鹵代烷氧基,羧基,四唑基,低級烷氧羰基,低級烷氧羰基烷基,低級羧基烷基,低級羧基烷氧基,低級烷氧羰基烷氧基,氰基和環烷基氧基,其中所述環烷基被羧基取代;
或其藥用鹽。
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